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F752119
HSP90-IN-12
在vibsanin A类似物中,vibsanin A类似物C(VAC)对各种癌细胞系表现出抗增殖作用,在vibsanin A类似物中抗增殖活性最强。此外,VAC使细胞中HSP90 相关蛋白的量波动,并抑制HSP90 介导的荧光素酶体外蛋白重折叠。
F752118
Metachromins X
Metachromins X 是一种倍半萜醌,可阻止 HeLa/Fucci2 细胞在 S/G2/M 期的细胞周期进程。
F752117
Topoisomerase I inhibitor 7
Topoisomerase I inhibitor 7 (Compound 8) 是一种有效的 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 7 显着抑制肿瘤生长(高达 79%)并延长接受 P388 淋巴瘤移植的小鼠的寿命(153%)。Topoisomerase I inhibitor 7 表明了在杂芳烃融合蒽醌类中进一步寻找新的抗肿瘤候选活性分子的前景。
F752116
Antitubercular agent-14
Antitubercular agent-14 (Compound 1) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis 的 MIC 值为 0.3 μg/mL。
F752115
ThrRS-IN-1
ThrRS-IN-1 (Compound 30d) 是一种 threonyl-tRNA synthetase (ThrRS) 抑制剂,对 Salmonella enterica ThrRS (SeThrRS) 的 IC50 值为 1.4 μM,Kd 值为 1.36 μM。 ThrRS-IN-1 同时靶向 ThrRS 的 tRNAThr 和 L-threonine 结合袋。ThrRS-IN-1 具有抗细菌 (antibacterial) 活性。
F752114
hCAII-IN-2
hCAII-IN-2 (Compound 11f) 是一种胞质型人碳酸酐酶 (hCA) 抑制剂,对 hCA I、hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 261.4、3.8、19.6 和 45.2 nM
F752113
CWI1-2
CWI1-2 是一种 IGF2BP2 抑制剂,结合 IGF2BP2 并抑制其与 m6A 修饰的靶转录物的相互作用,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)和分化,显示出良好的抗白血病作用。
F752110
KS100
KS100 是一种有效的 ALDH 抑制剂,对 ALDH1A1、ALDH2 和 ALDH3A1 的 IC50 分别为 334、2137、360 nM。KS100 具有低毒性的抗增殖和抗癌作用。KS100 显著增加 ROS 活性、脂质过氧化和有毒醛的积累。KS100 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
F752109
KS106
KS106 是一种有效的 ALDH 抑制剂,对 ALDH1A1、ALDH2 和 ALDH3A1 的 IC50 分别为 334、2137、360 nM。KS106 具有低毒性的抗增殖和抗癌作用。KS106 显著增加 ROS 活性、脂质过氧化和有毒醛的积累。KS106 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
F752108
RyRs activator 2
RyRs activator 2 (compound 7o) 是一种有效的兰尼碱受体 (RyRs) 激活剂。RyRs activator 2 的杀幼虫活性为 30%,与氯虫苯甲酰胺 (30%) 相当,优于氰虫苯甲酰胺 (10%)。
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