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F752102
HDAC6-IN-10
HDAC6-IN-10 是一种高选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 0.73 nM,对其他 HDAC 异构体有 144~10941 倍的选择性。HDAC6-IN-10 对多发性骨髓瘤细胞表现出抗增殖活性。
F752101
Vamagloxistat
Vamagloxistat 是乙醇酸氧化酶抑制剂,用于抑制高草酸尿症和肾结石。
F752100
LNP Lipid-8
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP),在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。
F752099
Bempedoic acid-d5
ETC-1002-d5; ESP-55016-d5
Bempedoic acid-d5 是 Bempedoic acid 的氘代物。 Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase;ACL) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK。
F752098
Bempedoic acid-d4
ETC-1002-d4; ESP-55016-d4
Bempedoic acid-d4 是Bempedoic acid 的氘代标记物。Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase;ACL) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK。
F752097
HDAC-IN-38
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF),减轻认知障碍,改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
F752095
Apoptosis inducer 4
Apoptosis inducer 4 (Compound 12b) 是一种具有抗癌活性的细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
F752094
Anticancer agent 57
Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用,IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞,显著促进细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
F752093
Microcolin H
Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
F752092
Tyrosinase-IN-11
Tyrosinase-IN-11 是一种有效的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,对 L-酪氨酸酶和 L-多巴的 IC50 值分别为 50 nM 和 64 nM。Tyrosinase-IN-11 具有显着的抗氧化活性和低细胞毒性。Tyrosinase-IN-11 具有用于皮肤色素沉着过度研究的潜力。
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