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F752355
AChE-IN-21
AChE-IN-21 (Compound I-8) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 AChE 抑制剂,IC50 值为 2.66 nM。AChE-IN-21 在体外具有良好的血脑屏障通透性。
F752354
HBV-IN-23
HBV-IN-23 (Compound 5k) 是一种 HBV DNA 复制抑制剂,IC50 值为 0.58 μM。HBV-IN-23 在活性分子敏感和耐药株中均有抑制作用。HBV-IN-23 具有抗肝癌细胞 (HCC) 活性,诱导 HepG2 细胞凋亡。
F752353
EV-A71-IN-1
EV-A71-IN-1 是一种人类肠道病毒 A71 (EV-A71) 衣壳蛋白抑制剂,对 EV-A71 的 EC50 为 0.27 μM。EV-A71-IN-1 是一种衣壳粘合剂,可阻断病毒 VP1 和宿主受体 hSCARB2 之间的相互作用。EV-A71-IN-1 可抑制一系列不同的人类肠道病毒,但无明显的细胞毒性 (CC50> 56.2 μM)。
F752352
HDAC6-IN-5
HDAC6-IN-5 (化合物 11b) 是一种有效的透过血脑屏障的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为0.025 μM。HDAC6-IN-5 对 Aβ1-42 自聚集和 AChE 表现出较强的抑制活性,IC50 值分别为 1.1 和 0.88 μM。HDAC6-IN-5 可促进神经突起生长,且无明显神经毒性。
F752351
HDAC6-IN-6
HDAC6-IN-6 (化合物 6a) 是一种有效的透过血脑屏障的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为0.025 μM。HDAC6-IN-6 对 Aβ1-42 自聚集和 AChE 表现出较强的抑制活性,IC50 值分别为 3.0 和 0.72 μM。HDAC6-IN-6 可促进神经突起生长,且无明显神经毒性。
F752350
Tubulin/HDAC-IN-1
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂,其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50: 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性,还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
F752349
N3-Ethyl pseudouridine
N3-Ethyl pseudouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
F752348
LpxC-IN-10
LpxC-IN-10 (Compound A) 是 LpxC 的选择性抑制剂。LpxC-IN-10 (Compound A) 对 E. coli 和 K. pneumoniae 的 MIC 值为 0.5 μg/mL。LpxC-IN-10 可用于细菌感染的研究。
F752347
COX-2-IN-26
COX-2-IN-26 是一种有效、选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂,COX-1、COX-2、15-LOX 的 IC50 值为分别为 10.61、0.067、1.96 μM。COX-2-IN-26 显示出抗炎活性。COX-2-IN-26 显示胃肠道安全性。
F752346
COX-2-IN-28
COX-2-IN-28 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂,对COX-2, 15-LOX, COX-1 的 IC50 值分别为0.054, 2.14, 13.21μM。
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