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F752552

(E)-Mcl-1 inhibitor 7

(E)-Mcl-1 inhibitor 7 (Example 34) 是一种 Mcl-1 抑制剂 (Ki: <1 nM, IC50: <500 nM)。(E)-Mcl-1 inhibitor 7 可用于癌症的研究。

F752551

Sevasemten

Sevasemten 是骨骼肌肌球蛋白 (Myosin) 的变构抑制剂。Sevasemten 选择性地抑制肌球蛋白，IC50 分别 ≤ 10 μ M（骨骼）或 >100 μM（心脏）。

F752550

PROTAC BRD4 Degrader-12

PROTAC BRD4 Degrader-12 (compound 9c) 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。

F752549

PROTAC BRD4 Degrader-13

PROTAC BRD4 Degrader-13 (compound 9d) 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-13 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.025 nM 和 6.0 nM。

F752548

PROTAC BRD4 Degrader-15

PROTAC BRD4 Degrader-15 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 7.2 nM 和 8.1 nM。PROTAC BRD4 Degrader-15 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。

F752547

PROTAC BRD4 Degrader-10

PROTAC BRD4 Degrader-10 (compound 8b) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-10 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 1.3 nM 和 18 nM。

F752546

PROTAC BRD4 Degrader-9

PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。

F752545

PROTAC ERα Degrader-1

PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。

F752542

FC-116

FC-11 是一种 Tubulin 抑制剂，能有效抑制小鼠体内肿瘤的生长。FC-11 还可诱导内质网 (ER) 应激产生过量活性氧 (ROS)，导致线粒体损伤，从而通过靶向微管促进大肠癌 (CRC) 细胞凋亡。FC-11 可用于癌症的研究。

F752541

PROTAC BRAF-V600E degrader-2

PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域，但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。