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F752490
Microtubule inhibitor 7
化合物17o(IC50= 14.0 nM,NCI-H460)和17p(IC50= 2.9 nM,NCI-H460)与呋喃基团在纳摩尔水平上对各种人类癌细胞系表现出有效的细胞毒性活性。
F752489
Microtubule inhibitor 6
Microtubule inhibitor 6 (compound 17o) 是一种有效的 微管 抑制剂。Microtubule inhibitor 6 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 14.0、6.6、7.0 nM。Microtubule inhibitor 6 可有效抑制微管聚合。
F752488
Microtubule inhibitor 5
Microtubule inhibitor 5 (compound 17f) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 5 显示出细胞毒性,对 NCI-H460 细胞的 IC50 值为 154.5 nM。Microtubule inhibitor 5 显示出良好的细胞通透性。
F752487
Chitin synthase inhibitor 3
Chitin synthase inhibitor 3 (compound 2d) 是一种有效的几丁质合成酶 (chitin synthase) 抑制剂,IC50 为 0.16 mM,并且对白色念珠菌 (candida albicans) 的 MIC 为 1 μg/mL。具有抗真菌活性。
F752486
Chitin synthase inhibitor 2
Chitin synthase inhibitor 2 是一种几丁质合酶 (chitin synthase) 抑制剂,IC50 为 0.09 mM, Ki 为 0.12 mM。Chitin synthase inhibitor 2 在体外具有抗菌活性,对 fluconazole 或 polyoxin B 具有协同或加性作用。
F752485
QW24
QW24通过下调 BMI-1 发挥强大的抗肿瘤活性,并被用作临床结直肠癌研究的有效研究剂。
F752484
Cap-dependent endonuclease-IN-5
Cap-dependent endonuclease-IN-5 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-5 能很好地抑制流感病毒,和/或具有更低的细胞毒性、更好的体内药代动力学特性和体内药效学特性 (信息摘自专利 WO2020078401A1,化合物 13-1)。
F752482
Benz-AP
Benz-AP 是一种有效的光敏剂 (photosensitizer)。Benz-AP 可以产生的单线态氧,与hCES2的活性呈负相关。Benz-AP 在低 hCES2 环境下对癌细胞显示出更高的光毒性。在双光子激发 (TPE) 下,Benz-AP 可产生 ROS 并杀死癌细胞和肿瘤球体。
F752479
NRX-0492
NRX-0492 是一种口服有效的 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50≤0.2 nM,DC90≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon是E3泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。
F752478
NMDA receptor antagonist 5
NMDA receptor antagonist 5 (Compound 10e) 是一种有效的、可通过血脑屏障的、无毒的 NMDA receptor 拮抗剂。NMDA receptor antagonist 5 可用于神经障碍研究。
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