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F752525
Enpp-1-IN-13
Enpp-1-IN-13 (Compound 1a) 是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶(ENPP)抑制剂,对 ENPP1 和 ENPP3 的 IC50 分别为 1.29 μM 和 20.2 μM。Enpp-1-IN-13 具有抗癌活性。
F752524
MEK-IN-5
MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
F752523
DNA Gyrase-IN-5
DNA Gyrase-IN-5 (Compound 8I-w) 是一种有效的 DNA gyrase 抑制剂,IC50 值为 0.10 μM。DNA Gyrase-IN-5 对野生型和耐药株均有抗细菌(antibacterial)活性。
F752522
WDR5-IN-5
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力,结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
F752521
Goflikicept
RPH 104
Goflikicept (RPH 104) 是一种杂合蛋白,可选择性结合并灭活循环中的 IL-1? 和 IL-1α。Goflikicept 具有研究 ST 段抬高心肌梗死 (STEMI) 的潜力。
F752520
HIV-1 inhibitor-38
HIV-1 inhibitor-38 (Compound 91) 是一种有效的 HIV-1。HIV-1 inhibitor-38 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力
F752519
HIV-1 inhibitor-37
HIV-1 inhibitor-37 (Compound 83) 是一种有效的 HIV-1。HIV-1 inhibitor-37 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力
F752518
HIV-1 inhibitor-35
HIV-1 inhibitor-35 (compound 74) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,在 HEK293 细胞中对 LTR 和 CMV 的 EC50 分别为 80 nM 和 70 nM。HIV-1 inhibitor-35 对肝癌细胞 HepG2 具有抑制活性,CC50 为 40 nM。HIV-1 inhibitor-35 可作为 HIV-1 潜伏期逆转剂。
F752516
S65487 sulfate
VOB560 sulfate
S65487 (VOB560) sulfate 是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂,是 S55746 的前体。 S65487 sulfate 对 BCL-2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 sulfate 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 sulfate 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
F752515
EGFR-IN-68
EGFR-IN-68 (Compound 8d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.33 μM。EGFR-IN-68 具有抗癌活性。
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