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F752529
Tubulin polymerization-IN-14
Tubulin polymerization-IN-14 (Compound 20a) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,IC50 为 3.15 μM。Tubulin polymerization-IN-14 具有抗血管和抗癌活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
F752528
Rulonilimab
Rulonilimab 是一种针对 PD-1 的人源 IgG1 单克隆抗体,可以靶向、结合并抑制 PD-1 及其下游信号通路,具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性。
F752527
AChE/Nrf2 modulator 1
AChE/Nrf2 modulator 1 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) /核因子红系 2 相关因子 2 (Nrf2) 调节剂,具有口服活性。AChE/Nrf2 modulator 1 具有 Nrf2 诱导活性和 AChE 抑制活性,对 eeAChE 和 hAChE 的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.38 μM。AChE/Nrf2 modulator 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
F752526
PIN1 inhibitor 2
PIN1 inhibitor 2 (compound 12) 是一种有效的 PIN1 抑制剂。PIN1 inhibitor 2 显示出抗肿瘤活性,对 MCF7 细胞的 IC50 为 9.55 μM。PIN1 inhibitor 2 具有研究乳腺癌的潜力。
F752525
Enpp-1-IN-13
Enpp-1-IN-13 (Compound 1a) 是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶(ENPP)抑制剂,对 ENPP1 和 ENPP3 的 IC50 分别为 1.29 μM 和 20.2 μM。Enpp-1-IN-13 具有抗癌活性。
F752524
MEK-IN-5
MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
F752523
DNA Gyrase-IN-5
DNA Gyrase-IN-5 (Compound 8I-w) 是一种有效的 DNA gyrase 抑制剂,IC50 值为 0.10 μM。DNA Gyrase-IN-5 对野生型和耐药株均有抗细菌(antibacterial)活性。
F752522
WDR5-IN-5
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力,结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
F752521
Goflikicept
RPH 104
Goflikicept (RPH 104) 是一种杂合蛋白,可选择性结合并灭活循环中的 IL-1? 和 IL-1α。Goflikicept 具有研究 ST 段抬高心肌梗死 (STEMI) 的潜力。
F752520
HIV-1 inhibitor-38
HIV-1 inhibitor-38 (Compound 91) 是一种有效的 HIV-1。HIV-1 inhibitor-38 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力
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