F762634
Sigma-1 receptor antagonist 5
Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物,也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R),10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3R,Ki=7.7 nM,IC50=215 nM) 的拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 5 抑制辣椒素诱导的伤害性,具有抗伤害性活性,并在伤害性和神经性疼痛模型中显示出强有力的疗效。