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F762719
CB1/2 agonist 1
CB1/2 agonist 1 是一种有效的可穿过血脑屏障的 CB1/2 激动剂,CB1R 和 CB2R 的 EC50s 分别为 56.15, 11.63 nM。CB1/2 agonist 1 减少谷氨酸释放和 LPS 诱导的小胶质细胞活化。CB1/2 agonist 1 显示出抗炎和镇痛作用。CB1/2 agonist 1 具有研究多发性硬化症的潜力。
F762718
mTOR/HDAC6-IN-1
mTOR/HDAC6-IN-1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 和组蛋白去乙酰酶 (HDAC6) 的双重抑制剂 (mTOR 和 HDAC6 的 IC50s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR/HDAC6-IN-1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy)、细胞凋亡 (apoptosis),以及抑制迁移。mTOR/HDAC6-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
F762717
L5-DA
L5-DA 是一种 G-四链体 (G4) 配体,选择性稳定 G4s。L5-DA 对 HeLa 细胞具有显著的细胞毒性 (IC50=4.3 μM)。L5-DA 稳定 HeLa 细胞中的 G4s,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。
F762716
PROTAC CDK9/CycT1 Degrader-2
PROTAC CDK9/CycT1 Degrader-2 是 CDK9 的抑制剂,IC50 值为 45 nM。
F762715
S19-1035
S19-1035 是一种高效且特异性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂。S19-1035 抑制 AKR1C3,IC50 值为 3.04 nM。S19-1035 可用于肿瘤的研究。
F762714
hAChE-IN-3
hAChE-IN-3(compounds 5c) 是一种有效且具有血脑屏障渗透性的 AChE,BuChE,MAO-B-IN-1 和 BACE-1 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.44、0.08、5.15 和 0.38 μM。hAChE-IN-3 具有抗氧化活性和金属螯合能力,可以与外周阴离子位点结合,进而影响 β 淀粉样蛋白 (Amyloid-β,Aβ) 聚集并减少阿尔兹海默症相关的神经变性,可用于阿尔兹海默症相关研究。
F762713
SDH-IN-4
SDH-IN-4 (compound B6) 是一种琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase (SDH)) 抑制剂,IC50 值为 0.28 μg/mL。SDH-IN-4 具有高效、广谱的抑制真菌的活性,抑制 R. solani 的 EC50 值为 0.23 μg/mL。
F762712
LSD1-IN-18
LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.156 μM,KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
F762711
LSD1-IN-19
LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.108 μM,KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
F762710
CBP/p300-IN-18
CBP/p300-IN-18 (compound 8) 是一种有效的 EP300/CBP HAT 抑制剂,HAT EP300 和 LK2 H3K27 的 IC50 分别为 0.056, 0.46 μM。
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