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F762645
NDBM
NDBM 是一种肿瘤特异性的与 Pim-1 kinase 结合的探针,可以释放强荧光,产生细胞毒性,从而达到筛选和杀伤细胞的作用。NDBM 能特异性靶向溶酶体,对 pH 值灵敏。NDBM 可用于追踪自噬 (autophagy) 和外界刺激条件下细胞内环境 pH 值的变化。
F762644
BTK-IN-7
BTK-IN-7 是一种有效的选择性 BTK 抑制剂 (IC50=4.0 nM),BTK-IN-7在酶 (ITK >250-fold, EGFR >2500-fold) 和细胞水平 (ITK >227-fold, EGFR 27-fold) 都具有较高的选择性。BTK-IN-7 还具有较高的抗肿瘤活性。
F762643
IAB15
IAB15 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂 (T-type calcium channel)。IAB15 可用于癫痫研究。
F762642
ATM Inhibitor-9
ATM Inhibitor-9 (Compd 7a) 是一种有效的 ATM 抑制剂,作用于ATM 激酶的IC50值为 5 nM,可用于癌症研究。
F762641
MKA031
MKA031 (compound 6y) 是一种非竞争性 MIF 抑制剂,其 IC50 值为 1.7 μM。 MKA031 能够干扰 MIF/AIF 相互作用、MIF 核易位和 N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍 (MNNG) 诱导的依赖性细胞死亡。MKA031 可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究。
F762640
WCA-814
WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长 AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50: 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
F762639
4-(Trifluoromethyl)benzoic acid-13C6
4-(Trifluoromethyl)benzoic acid-13C6 是 13C 标记的 4-(Trifluoromethyl)benzoic acid。
F762638
IRAK4-IN-25
IRAK4-IN-25 (compound 38) 是一种口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50=7.3 nM),清除率低 (Cl=12 mL/min/kg)。IRAK4-IN-25 抑制促炎细胞因子的产生,并显示出体外安全性和 ADME 特征。IRAK4-IN-25 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
F762637
EGFR T790M/L858R-IN-2
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂,对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。
F762636
IRAK4-IN-24
IRAK4-IN-24 (compound 16) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂,具有高清除率 (Cl) 和较差的口服生物利用度。IRAK4-IN-24 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
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