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F762655
Anticancer agent 135
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化,从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
F762654
Mtb-IN-5
Mtb-IN-5 (compound (-)17j) 是一种具有抗结核分枝杆菌 (Mtb) 活性的异恶唑。Mtb-IN-5 抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的呼吸和生物膜形成,增强抗生素异烟肼 (INH) 对耐 INH 结核分枝杆菌突变体的抑制作用。
F762653
Antitrypanosomal agent 15
Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种口服有效、脑渗透、选择性的克氏锥虫蛋白酶体 (Trypanosoma cruzi proteasome) 抑制剂,对克氏锥虫和人蛋白酶体的 pIC50 分别为 7.4 和 <4。Antitrypanosomal agent 15 具有良好的ADME特性,可用于恰加斯病的研究。
F762652
Anticancer agent 139
Anticancer agent 139 (Compound 6h) 具有有效的抗癌活性。Anticancer agent 139 与 Tublin 的残基 Lys352 表现出 π-阳离子相互作用。Anticancer agent 139 对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H40具有良好的抗癌活性,PGI分别为86.61、85.26和75.99。Anticancer agent 139 还对HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549/ATCC、HCT-116和MDA-MB-231具有中等抗癌活性,PGI为67.55、65.46、 分别为 59.09、59.02、57.88、56.88、56.53、56.4 和 51.88。
F762651
Antioxidant agent-13
Antioxidant agent-13 (Compound 5f) 是一种抗氧化剂。Antioxidant agent-13 抑制 DPPH 和 FRAP,IC50 分别为 80.33 和 85.69 μM。Antioxidant agent-13 还抑制 LOX 和 XO 酶,IC50 分别为 16.85 和 23.01 μM。
F762650
COX-1/2-IN-4
COX-1/2-IN-4 是一种 COX 抑制剂,对 COX-1 酶和 COX-2 酶的 IC50 值分别为 0.239 μM 和 0.191μM。COX-1/2-IN-4 具有中等抗癌作用 对 COLO205 和 B16F1 癌细胞系的活性的 IC50 值分别为 30.79 和74.15 μM。
F762649
DS34942424
DS34942424 是一种口服有效止痛药,无μ 阿片受体激动剂活性。
F762648
nSMase2-IN-1
nSMase2-IN-1 是一种口服有效的中性鞘磷脂酶2 (nSMase2) 抑制剂,其 IC50 值为0.13 ± 0.06 μM。nSMase2-IN-1 在肝脏微粒体中代谢稳定,口服后脑血浆比值较高。nSMase2-IN-1 可用于神经系统相关疾病的研究。
F762647
Anti-neuroinflammation agent 1
Anti-neuroinflammation agent 1 是一种强效抗神经炎症剂,可调节 BV2 小胶质细胞从 M1 表型到 M2 表型的极化。
F762646
EGFR-IN-81
EGFR-IN-81 (Compound 10i) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-81 抑制 EGFR WT 和 L858R/T790M,IC50s 4.38 nM 和 5.69 nM。EGFR-IN-81 对 MCF-7 和 HCT116 细胞具有细胞毒活性,浓度分别为 2.07 μM 和 6.72 μM。
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