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F756187
P2X3-IN-1
P2X3-IN-1 (example 7) 是 P2X3 受体的抑制剂。P2X3-IN-1 可用于神经源性疾病研究。
F756186
LpxA-IN-1
LpxA-IN-1 是一种新型的UDP-N-乙酰氨基葡萄糖酰基转移酶 (LpxA)抑制剂(IC50 2 nM)。LpxA-IN-1 具有抑制Pseudomonas aeruginosa(MIC 8 μg/mL)的活性。
F756185
Antidepressant agent 2
Antidepressant agent 2 具有显著的抗抑郁活性(MED 0.1 mg/kg)。
F756184
SJF620 hydrochloride
SJF620 hydrochloride 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC,DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物,可募集 CRBN。
F756183
Antiparasitic agent-18
Antiparasitic agent-18 (compound 3a) 对 T. brucei (EC50=0.4 μM)、T. cruzi (EC50=0.21 μM) 和 L. donovani (EC50=0.26 μM) 具有活性和选择性。Antiparasitic agent-18 具有有效的抗原虫活性。
F756182
KRAS G12C inhibitor 57
KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC50 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
F756181
GPR88 agonist 2
GPR88 agonist 2 (compound 53) 是一种有效、可透过血脑屏障的GPR88 激动剂,在GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50值为 14 nM。
F756180
HEMTAC CDK4/6 degrader 1
HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTAC,Kd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
F756179
Setidegrasib
KRAS G12D inhibitor 17
Setidegrasib (example 8) 是一种喹唑啉连接 (4R)-4-羟基-l -脯氨酸酰胺化合物,可诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白降解。Setidegrasib 是一种 PTOTAC。
F756178
DL-01
DL-01 是一种 ADC 活性分子-连接子偶联物 (drug-linker conjugates for ADC),可用于 ADC 的合成。
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