产品
编 号：F756258
分子式：C24H18FN5O2
分子量：427.43
分子式：C24H18FN5O2
分子量：427.43
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结构图
CAS No: 2834087-69-1
产品详情
生物活性：
HIV-1 invistor-50 is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) that targets HIV-1 reverse transcriptase (RT) (IC50=50 nM). HIV-1 inhibitor-50 shows significant antiviral activity, with EC50s of 2.22-53.3nM against HIV-1 IIIB and its mutant strains.
体内研究：
HIV-1 inhibitor-50 (化合物 36a) (盐酸盐形式; 2 mg/kg; 静脉注射; 单剂量) 具有较高的清除率 (CL=103 L/h/kg) 和适度的半衰期 (T1/2=1.43 h)。HIV-1 inhibitor-50 (盐酸盐形式; 2000 mg/kg; 口服给药; 单剂量) 在 7 天内与对照组相比没有引起任何异常行为或显著的体重变化，表明没有急性毒性。药代动力学分析RouteDose (mg/kg)T1/2 (h)Tmax (h)Cmax (ng/mL)AUC0-t (h·ng/mL)AUC0-∞ (h·ng/mL)CL (L/h/kg)F (%)
i.v.21.430484250255103/
p.o.105.120.2537.5107154/12.1
体外研究：
HIV-1 inhibitor-50 (化合物 36a) 保护 MT-4 细胞免受 HIV-1 IIIB 和 RES056 的侵袭，EC50 分别为 2.22 nM 和 53.3 nM。HIV-1 inhibitor-50 抑制 MT-4 细胞活力，CC50 为 45.6 μM。HIV-1 inhibitor-50 在微粒体和肝脏中具有较低的内在清除率 (CLs 分别为 87.6 μL/min/mg 和 16.6 μL/min/mg)，并具有较高的代谢稳定性 (T1/2=11.3 min)。
HIV-1 invistor-50 is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) that targets HIV-1 reverse transcriptase (RT) (IC50=50 nM). HIV-1 inhibitor-50 shows significant antiviral activity, with EC50s of 2.22-53.3nM against HIV-1 IIIB and its mutant strains.
体内研究：
HIV-1 inhibitor-50 (化合物 36a) (盐酸盐形式; 2 mg/kg; 静脉注射; 单剂量) 具有较高的清除率 (CL=103 L/h/kg) 和适度的半衰期 (T1/2=1.43 h)。HIV-1 inhibitor-50 (盐酸盐形式; 2000 mg/kg; 口服给药; 单剂量) 在 7 天内与对照组相比没有引起任何异常行为或显著的体重变化，表明没有急性毒性。药代动力学分析RouteDose (mg/kg)T1/2 (h)Tmax (h)Cmax (ng/mL)AUC0-t (h·ng/mL)AUC0-∞ (h·ng/mL)CL (L/h/kg)F (%)
i.v.21.430484250255103/
p.o.105.120.2537.5107154/12.1
体外研究：
HIV-1 inhibitor-50 (化合物 36a) 保护 MT-4 细胞免受 HIV-1 IIIB 和 RES056 的侵袭，EC50 分别为 2.22 nM 和 53.3 nM。HIV-1 inhibitor-50 抑制 MT-4 细胞活力，CC50 为 45.6 μM。HIV-1 inhibitor-50 在微粒体和肝脏中具有较低的内在清除率 (CLs 分别为 87.6 μL/min/mg 和 16.6 μL/min/mg)，并具有较高的代谢稳定性 (T1/2=11.3 min)。
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