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F756200

GnRH-R antagonist 1

GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂，对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50=0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50=2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。

F756199

Pulixin

Pulixin 可防止 FREP1 与恶性疟原虫感染的细胞裂解物结合。Pulixin 可阻止寄生虫向蚊子传播，EC50 为 11 μM。Pulixin 也可抑制无性期恶性疟原虫的增殖，EC50 为 47 nM。

F756198

AB-729 sodium

AB-729 sodium 是一种siRNA，通过RNA 干扰 (RNAi)抑制病毒复制并减少 HBV 抗原。AB-729 sodium 与 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 配体的三聚体结合，通过去唾液酸糖蛋白受体 (ASGR) 促进肝细胞摄取。

F756197

D4R agonist-1

D4R agonist-1 (Compound 16f) 是一种 D4R 部分激动剂 (Ki: 2.2 nM)。D4R agonist-1 在大鼠和人肝微粒体中代谢稳定。D4R agonist-1 可用于神经精神疾病的研究。

F756196

Cathepsin C-IN-5

Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的组织蛋白酶 C 抑制剂，Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50s 分别为 59.9 nM， 4.26 μM、>5 μM、>5 μM、>5 μM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP（中性粒细胞丝氨酸蛋白酶）的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。

F756195

Cathepsin C-IN-4

Cathepsin C-IN-4 (化合物 SF27) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C) 抑制剂，其 IC50 为 65.6 nM。Cathepsin C-IN-4 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞，其 IC50 值分别为 203.4 和 177.6 nM。

F756194

Cathepsin C-IN-3

Cathepsin C-IN-3 (化合物 SF11) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C) 抑制剂，其 IC50 为 61.79 nM。Cathepsin C-IN-3 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞，其 IC50 值分别为 101.5 和 86.5 nM。

F756193

DOSPA

DOSPA 是一种阳离子脂质体。DOSPA 可以制备 DNA 转染系统，可用于基因治疗的研究。

F756192

BTK-IN-8

BTK-IN-8 是一种有效的选择性外周共价 BTK 抑制剂 (IC50=0.22 nM; Kd=0.91 nM)。BTK-IN-8 具有良好的全血 CD69 细胞效力 (IC50=0.029 μM)。

F756190

HDAC8-IN-2

HDAC8-IN-2 (compound 5o) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, 对 smHDAC8 (曼氏血吸虫组蛋白去乙酰化酶 8) 和 hHDAC8 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.32 μM。HDAC8-IN-2 对血吸虫幼虫有显著杀灭作用。HDAC8-IN-2 对成虫产卵有显著影响。