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F762929

CDK7-IN-26

CDK7-IN-26 (compound 36) 是口服有效的 CDK7 抑制剂 (IC50: 7.4 nM)。CDK7-IN-26 在体内有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系来源的异种移植 (CDX) 肿瘤的生长，体外抑制 MDA-MB-453 细胞的 IC50 为 0.15 μM。

F762928

SARS-CoV-2 Mpro-IN-5

SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 是主要蛋白酶 (MPro) 和组织蛋白酶 L (CatL) 的双重抑制剂，IC50s 分别为 1800 nM 和 145 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制，IC50 值为 14.7 nM。

F762927

PROTAC SOS1 degrader-3

PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。

F762926

AB21

AB21 是一种有效的选择性 S1R 拮抗剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 13 nM 和 102 nM。AB21 具有降低机械超敏反应的作用。

F762925

MptpB-IN-2

MptpB-IN-2 (compound 20) 是一种选择性结核分枝杆菌蛋白酪氨酸磷酸酶 B (MptpB) 抑制剂，对 MptpB、MptpA 和 PTP1B 的 IC50 值分别为 0.64 μM、4.06 μM 和 4.14 μM。MptpB-IN-2 显示弱抗结核活性，对 Mtb H37Rv 的 MIC 为 64.9 μM。

F762924

AKR1C3-IN-10

AKR1C3-IN-10 (化合物 5r) 是一种选择性的 AKR1C3 抑制剂 (IC50=51 nM)。AKR1C3-IN-10 在前列腺癌异种移植模型中显示出较好的活性。

F762923

YS-49 monohydrate

YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。

F762922

hMC1R agonist 1

hMC1R agonist 1 是一种有效的选择性 hMC1R 激动剂(EC50=3 nM)，hMC1R agonist 1 对 hMC1R 的选择性是 hMC3R (b>EC50=902 nM)，hMC4R (b>EC50=915 nM)，和 hMC5R (b>EC50=>1000 nM) 的 300 倍。hMC1R agonist 1 有研究和预防黑皮质素家族疾病的潜能。

F762921

Galectin-8-IN-1

Galectin-8-IN-1 是 galectin-8N 的选择性配体，Kd为 48 μM，选择性是 galectin-3 的 15 倍，甚至比其他哺乳动物 galectins 的选择性更好。

F762920

JAK/HDAC-IN-2

JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。