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F762919
FGFR4-IN-14
FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50: 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖,对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC50 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
F762918
D6808
D6808 是高度选择性、强效的 c?Met 抑制剂,IC50 值为 2.9 nM。D6808 诱导细胞凋亡以及细胞周期阻滞。D6808 可用于非小细胞肺癌和胃癌的研究。
F762917
MR22
MR22 是一种有效的泛 SIK (盐诱导激酶)抑制剂。MR22 不再对 STE 组激酶表现出活性,并在代表性激酶组中表现出出色的选择性。MR22 依赖性 SIK 抑制导致卵巢癌细胞的中心体解离和随后的细胞周期停滞。
F762916
PROTAC Bcl-xL ligand-1
PROTAC Bcl-xL ligand-1 是 Bcl-xL 的配体,可用于 PROTAC 的合成。
F762915
CLK1-IN-2
CLK1-IN-2 是代谢稳定的 Clk1 抑制剂。CLK1-IN-2 对 Clk1 具有选择性,IC50 值为 1.7 nM。CLK1-IN-2 可用于肿瘤、杜氏肌营养不良症和病毒感染如 HIV-1 和流感的研究。
F762914
CLK1/4-IN-1
CLK1/4-IN-1 (compound 31) 是一种有效且具有选择性的 Clk1 和 Clk4 抑制剂,IC50 分别为 9.7 nM 和 6.6 nM。CLK1/4-IN-1 对 T24 癌细胞的生长具有抑制活性,GI50 为 1.1 μM。CLK1/4-IN-1 可用于抗癌研究。
F762913
IGF2BP1-IN-1
IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂,可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合,KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50: 对 A549 细胞为 9 nM,HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
F762912
BSc5367
BSc5367 是一种有效的 Nek1 抑制剂,IC50 为 11.5 nM。NIMA 相关蛋白激酶 Nek1 参与细胞周期调节、DNA 修复和微管调节,Nek1 的功能失调在肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、多囊肾病 (PKD) 和几种抗放疗癌症中起关键作用。
F762911
Glucosylceramide synthase-IN-3
Glucosylceramide synthase-IN-3 (compound T-690) 是一种有效的、可透过血脑屏障的和具有口服活性的 glucosylceramide synthase (GCS) 抑制剂,对人 GCS 的 IC50 为 16 nM。Glucosylceramide synthase-IN-3 可用于戈谢病研究。
F762910
JAK/HDAC-IN-3
JAK/HDAC-IN-3 (13a) 是JAK 和HDAC 的双抑制剂,其对JAK2、HDAC 和HDAC1 的IC50 值分别为25.36 nM、0.2 μM 和0.43 μM。
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