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F763038
DS89002333
DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。
F763037
DATPT
DATPT 是一种 12WLVSKF17 肽模拟分子。DATPT 阻断内体中的 SNX9-p47phox 相互作用并抑制活性氧和炎性细胞因子的产生。具有抗炎和抗菌功能的 DAPT 具有脓毒症研究潜力。
F763036
PF15
PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC,是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
F763035
Colivelin TFA
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
F763034
Antibacterial agent 86
Antibacterial agent 86 (Compound A11) 活性最强,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有抑菌活性,MIC 值低至 0.00191 μg/mL,比市售抗生素泰妙菌素和瑞他莫林分别低 162 倍和 32 倍。
F763033
HIV-1 protease-IN-7
HIV-1 protease-IN-7 (化合物 16) 是一种口服有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (IC50=3.52 nM, EC50=37 nM)。
F763032
Antibacterial agent 93
Antibacterial agent 93 (compound 36l) 是一种有效的 氨酰基-tRNA 合成酶 (aaRS) 抑制剂。Antibacterial agent 93 对一些革兰氏阳性和阴性细菌均显示出抗菌活性。
F763031
Topo I/COX-2-IN-1
Topo I/COX-2-IN-1 (1H-30) 是一种潜在的 Topo I/COX-2 抑制剂,抑制 COX-2 和 Topo I 活性的 IC50 值分别是 0.24 μM 和 4.42 μM。Topo I/COX-2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制癌细胞迁移,具有抗癌活性。
F763030
Pks13-TE inhibitor 3
Pks13-TE inhibitor 3 (化合物 23) 是一种 13-硫酯酶 (Pks13-TE) 抑制剂 (IC50=1.55 μM)。Pks13-TE inhibitor 3 对活性分子敏感和耐药的 Mtb 菌株都显示出良好的抗结核活性 (MIC=0.0625-0.25 μg/mL)。Pks13-TE inhibitor 3 可用于耐多药结核和广泛耐药结核的研究。
F763029
Pks13-TE inhibitor 2
Pks13-TE inhibitor 2 (化合物 32) 是一种 13-硫酯酶 (Pks13-TE) 抑制剂 (IC50=1.30 μM)。Pks13-TE inhibitor 2 对活性分子敏感和耐药的 Mtb 菌株都显示出良好的抗结核活性 (MIC=0.0039-0.0078 μg/mL)。Pks13-TE inhibitor 2 可用于耐多药结核和广泛耐药结核的研究。
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