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F762902
MTvkPABC-P5
MTvkPABC-P5d,一种 TLR7 激动剂,是一种免疫刺激剂。MTvkPABC-P5d 可用于合成免疫刺激抗体偶联物 (ISAC)。
F762901
Antibacterial agent 132
Antibacterial agent 132 对 C. parapsilosis (ATCC 22019) 和 C. krusei (ATCC 6258) 具有抗念珠菌作用,MIC90 值分别为 <0.06 μg/mL 和 62.50 μg/mL。Antibacterial agent 132 抑制芳香化酶 (aromatase enzyme),IC50 为 0.047μM。
F762900
12R-LOX-IN-2
12R-LOX-IN-2 (compound 7b) 是一种 12R-脂氧合酶 (12R-LOX) 的抑制剂。12R-LOX-IN-2 抑制咪喹莫特 (IMQ) 诱导银屑病角质形成细胞过度增殖,并抑制细胞集落形成。12R-LOX-IN-2 还降低 IMQ 诱导细胞中 Ki67 的蛋白水平和 IL-17A 的 mRNA 表达。12R-LOX-IN-2 可用于牛皮癣和其他皮肤相关炎症性疾病的研究。
F762899
Aplithianines A
Aplithianines A 是一种有效的 J-PKAcα 抑制剂,IC50 为1 μM,抑制野生型 PKA 的 IC50 值为 84 nM。Aplithianines A 通过竞争性结合 ATP 口袋抑制 J-PKAcα 的催化活性。
F762898
PDE11A4-IN-1
PDE11A4-IN-1 (compound 23b) 是一种有效的选择性 PDE11A4 抑制剂,IC50 为 12 nM。PDE11A4-IN-1 对 PDE11A4 的选择性高于 PDE1、PDE2、PDE7、PDE8 和 PDE9。
F762897
SZM679
SZM679 是一种口服有效的选择性 RIPK1 抑制剂,对 RIPK1 和 RIPK3 的 Kd 值分别为 8.6 nM 和 >5000 nM。SZM679 逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应。SZM679 可降低海马和皮质中 Tau 蛋白的过度磷酸化、神经炎症和 RIPK1 磷酸化水平。SZM679 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
F762896
M1069
M1069 是一种口服有效、选择性的 A2A/A2B 型双腺苷受体拮抗剂,比对 A1、 A3 亚型的选择性高出 100 多倍。M1069 能够拮抗腺苷引起的免疫抑制机制,具有抗肿瘤活性。
F762895
Bcl-2-IN-7
Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
F762894
Bcl-2-IN-6
Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
F762893
Eg5-IN-1
Eg5-IN-1 (compound 6c) 是一种有效的驱动蛋白家族运动蛋白 (Eg5) 抑制剂,IC50 值为 1.97 μM。Eg5-IN-1 可用于癌症研究。
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