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F763019

NNMT-IN-3

NNMT-IN-3 (compound 14) 是一种有效且具有选择性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂，无细胞和基于细胞的实验中，IC50 分别为 1.1 nM 和 0.4 μM。NNMT-IN-3 可用于研究肥胖、II 型糖尿病、癌症和骨骼肌减少症等疾病。

F763018

Aurora A/PKC-IN-1

Aurora A/PKC-IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA) 和PKC (α, β1, β2, θ) 双效抑制剂，对 AurA 和 PKCα 分别具有 6.9 nM 和 16.9 nM。Aurora A/PKC-IN-1对乳腺癌细胞具有抗增殖和抗转移活性。

F763017

Targefrin

Targefrin 是一种有效的靶向 EphA2 的试剂，作为拮抗剂发挥作用。Targefrin 结合 EphA2- LBD 的解离常数为 21 nM，IC50 值为10.8 nM。Targefrin 在几种胰腺癌细胞系中诱导细胞受体内化和降解。

F763016

RMG8-8

RMG8-8 对 C. neoformans（1.56 μg/mL）表现出极好的疗效。

F763015

ThrRS-IN-3

ThrRS-IN-3 (compound 36j) 是一种高效的苏氨酸 -tRNA 合成酶 (ThrRS) 抑制剂，对 Salmonella enterica ThrRS 的 IC50 为 19 nM，Kd 为 34 nM。ThrRS-IN-3 具有抗菌活性。

F763014

PDE1-IN-4

PDE1-IN-4 (compound 2g) 是一种有效且选择性的 PDE1 (磷酸二酯酶 -1) 抑制剂，其对 PDE1C、PDE1A 和 PDE1B 的 IC50 值分别为 10、145 和 354 nM。PDE1-IN-4 抑制 TGF-β1 诱导的人肺成纤维细胞分化。PDE1-IN-4 通过调控 cAMP (3′,5′- 环磷酸腺苷)和 cGMP (3′,5′- 环磷酸鸟苷)发挥抗纤维化作用。PDE1-IN-4 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。

F763013

CDK9-IN-28

CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体，用于 PROTAC 合成。CDK9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。

F763012

TRAP1-IN-2

TRAP1-IN-2 (compound 36) 是 TRAP1 下游蛋白的选择性降解剂，而不影响 Hsp90 的胞质下游蛋白。TRAP1-IN-2 也抑制 OXPHOS，改变细胞糖酵解代谢。TRAP1-IN-2 破坏了 TRAP1 四聚体的稳定性，并破坏了线粒体膜电位。

F763011

TRAP1-IN-1

TRAP1-IN-1 (compound 35) 是一种有效的、选择性的 TRAP1 抑制剂，TRAP1 是 Hsp90 的线粒体异构体。TRAP1-IN-1 对 TRAP1 选择性比 Grp94 高出 >250倍，并且它破坏 TRAP1 四聚体的稳定性，诱导 TRAP1 下游蛋白降解。TRAP1-IN-1 还抑制线粒体氧化磷酸化复合物 OXPHOS，破坏线粒体膜电位，增强糖酵解代谢。

F763010

EGFR-IN-42

EGFR-IN-42 (Compound 17b) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-42 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-42 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-42 具有优越的抗癌活性。