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F762975

hCAIX/XII-IN-6

hCAIX/XII-IN-6 是一种碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，具有口服活性。hCAIX/XII-IN-6 抑制人 CA 亚型 hCA I、II、IV、IX 和 XII，Ki 值分别为 6697 nM、2950 nM、4093 nM，4.1 nM 和 7.7 nM。hCAIX/XII-IN-6 可用于类风湿关节炎（RA）的研究。

F762974

RIP1/RIP3/MLKL activator 1

RIP1/RIP3/MLKL activator 1 (Compound 6i) 是一种有效的抗胶质瘤 (anti-glioma) 活性分子。RIP1/RIP3/MLKL activator 1 通过激活 RIP1/RIP3/MLKL 通路诱导细胞坏死（necroptosis）。 RIP1/RIP3/MLKL activator 1 可透过血脑屏障。

F762973

ART615

ART615 是 ART558 的相关异构体。ART615 是 ART558 的不活跃形式，在 12 μM 时引起 <10% 的 Polθ 抑制，因此可作为 ART558 (IC50=7.9 nM) 的对照。

F762972

PP-C8

PP-C8 是一种有效的选择性 PROTAC CDK12-Cyclin K 降解剂。PP-C8 诱导 CDK12-Cyclin K 降解，对CDK12 和 Cyclin K 的 DC50 分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与 PARP 抑制剂在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。

F762971

ZK53

ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50: 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis)。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。

F762970

LASSBio-1632

LASSBio-1632 是具有抗哮喘活性的先导化合物，可选择性抑制 PDE4A 和PDE4D同工酶，阻断肺组织中气道的高反应性和TNF-α 产生。LASSBio-1632 (7j) 具有良好的 BBB 渗透性。

F762969

EML734

EML734 是一种有效的选择性 PRMT7/9 抑制剂， IC50 值分别为 315 nM 和 0.89 μM。

F762968

EGFR-IN-3

EGFR-IN-3 (Compound 4c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRwt-TK 的 IC50 值为 0.32 μM。EGFR-IN-3 对癌细胞具有毒性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

F762967

JAK-IN-23

JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂，具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用，IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性，IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用，可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。

F762966

Eurestobart

Eurestobart 是人源化的、靶向 ENTPDase 的 IgG1κ 抗体。