产品搜索-Felix

F763012

TRAP1-IN-2

TRAP1-IN-2 (compound 36) 是 TRAP1 下游蛋白的选择性降解剂，而不影响 Hsp90 的胞质下游蛋白。TRAP1-IN-2 也抑制 OXPHOS，改变细胞糖酵解代谢。TRAP1-IN-2 破坏了 TRAP1 四聚体的稳定性，并破坏了线粒体膜电位。

F763011

TRAP1-IN-1

TRAP1-IN-1 (compound 35) 是一种有效的、选择性的 TRAP1 抑制剂，TRAP1 是 Hsp90 的线粒体异构体。TRAP1-IN-1 对 TRAP1 选择性比 Grp94 高出 >250倍，并且它破坏 TRAP1 四聚体的稳定性，诱导 TRAP1 下游蛋白降解。TRAP1-IN-1 还抑制线粒体氧化磷酸化复合物 OXPHOS，破坏线粒体膜电位，增强糖酵解代谢。

F763010

EGFR-IN-42

EGFR-IN-42 (Compound 17b) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-42 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-42 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-42 具有优越的抗癌活性。

F763009

EGFR-IN-43

EGFR-IN-43 (Compound 17c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-43 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-43 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-43 具有优越的抗癌活性。

F763008

Microtubule inhibitor 2

Microtubule inhibitor 2 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 2 通过铁死亡 ferroptosis 触发细胞死亡。 Microtubule inhibitor 2 显示出抗肿瘤活性

F763007

PROTAC?Hemagglutinin?Degrader-1

PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 (Compound V3) 是一种有效的 PROTAC 流感病毒血凝素 (influenza hemagglutinin (HA)) 降解剂，降解中值浓度为 1.44 μM。PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 具有广谱抗流感病毒活性。

F763006

HDAC-IN-48

HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂，是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成，可诱导铁死亡 (ferroptosis) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

F763005

TH-6

TH-6 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8 的 IC50 分别为 0.115、0.135、0.242、0.138、2.120 μM。TH-6 抑制细胞迁移和侵袭。TH-6 诱导细胞凋亡（apoptosis）和细胞周期停滞在 G2/M 期。TH-6 显示出抗肿瘤活性。

F763004

MLKL-IN-3

MLKL-IN-3 (compound 66) 是一种有效的 MLKL (混合谱系激酶结构域样蛋白)抑制剂。MLKL-IN-3 可抑制 HT-29 细胞的坏死 (necroptosis)，作用于 MLKL 磷酸化的下游，其 EC50 为 31 nM。

F763003

SARS-CoV-2 Mpro-IN-3

SARS-CoV-2 Mpro-IN-3 是一种有效的 Mpro 抑制剂，其 IC50 值为 ﹥5 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-3 可用于研究 COVID-19。