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Anti gram-positive/negative bacteria agent 1
Anti gram-positive/negative bacteria agent 1 是一种抗生素结合物,含有人工的基于 MECAM 的铁载体。
F762998
Human enteropeptidase-IN-2
Human enteropeptidase-IN-2 (compound 1c) 是一种高效的肠肽酶 (enteropeptidase) 抑制剂。Human enteropeptidase-IN-2 可用于抗肥胖研究。
F762997
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F762996
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FASN-IN-6 (compound 44) 是一种有效的脂肪酸生物合成 (FAB) 抑制剂。FASN-IN-6 是一种抗菌剂,对金黄色葡萄球菌 ATCC 25923 和粪肠球菌 ATCC 29212 的 MIC 分别为 1 μg/mL 和 4 μg/mL。
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ROCK2-IN-5
ROCK2-IN-5 (compound 1d) 是一种混合化合物,含有 Rho 激酶抑制剂 fasudil 和 NRF2 诱导剂咖啡酸和阿魏酸的结构片段。ROCK2-IN-5 具有良好的多靶点分布和良好的耐受性。ROCK2-IN-5 有潜力用于具有 SOD1 突变的 ALS 研究。
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EGFR-IN-91
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂,可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S,在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
F762993
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F762992
TRPC4/5-IN-1
TRPC4/5-IN-1 是一种有效的 TRP 通道 4/5 (TRPC4/5) 抑制剂,IC50 分别为 2.06 μM 和 0.54 μM。TRPC4/5-IN-1 可用于蛋白尿肾病和皮肤炎性疾病的研究。
F762991
AChE-IN-22
AChE-IN-22 (compound 10q) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,作用于 AChE 和 BuChE 的 IC50 值分别是 0.88 μM 和 10 μM。AChE-IN-22 可同时与 AChE 的 CAS (catalytic active site) 和 PAS (peripheral anionic site) 位点结合,可用于阿尔茨海默病的研究。
F762990
EBOV-GP-IN-1
EBOV-GP-IN-1 (Compound 28) 是一种有效的 Ebola 进入抑制剂,对埃博拉病毒包膜糖蛋白(EBOV-GP)的 IC50 为 0.05 μM。
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