产品搜索-Felix

F762995

ROCK2-IN-5

ROCK2-IN-5 (compound 1d) 是一种混合化合物，含有 Rho 激酶抑制剂 fasudil 和 NRF2 诱导剂咖啡酸和阿魏酸的结构片段。ROCK2-IN-5 具有良好的多靶点分布和良好的耐受性。ROCK2-IN-5 有潜力用于具有 SOD1 突变的 ALS 研究。

F762994

EGFR-IN-91

EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。

F762993

FAK-IN-4

FAK-IN-4 (Compound 7d) 是具有抗癌活性的潜在 FAK 抑制剂。FAK-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

F762992

TRPC4/5-IN-1

TRPC4/5-IN-1 是一种有效的 TRP 通道 4/5 (TRPC4/5) 抑制剂，IC50 分别为 2.06 μM 和 0.54 μM。TRPC4/5-IN-1 可用于蛋白尿肾病和皮肤炎性疾病的研究。

F762991

AChE-IN-22

AChE-IN-22 (compound 10q) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，作用于 AChE 和 BuChE 的 IC50 值分别是 0.88 μM 和 10 μM。AChE-IN-22 可同时与 AChE 的 CAS (catalytic active site) 和 PAS (peripheral anionic site) 位点结合，可用于阿尔茨海默病的研究。

F762990

EBOV-GP-IN-1

EBOV-GP-IN-1 (Compound 28) 是一种有效的 Ebola 进入抑制剂，对埃博拉病毒包膜糖蛋白（EBOV-GP）的 IC50 为 0.05 μM。

F762989

CYP51/PD-L1-IN-1

CYP51/PD-L1-IN-1 (compound L11) 是一种喹唑啉化合物，具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-1 是 CYP51 (IC50: 0.884 μM) 和 PD-L1 (IC50: 0.083 μM) 的双重抑制剂，可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-1 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平，诱导线粒体损伤和 ROS 聚集，最终导致真菌裂解和死亡。

F762988

Antitumor agent-37

Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。

F762987

CYP51/PD-L1-IN-3

CYP51/PD-L1-IN-3 (compound L21) 是一种喹唑啉化合物，具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-3 是 CYP51 (IC50: 0.205 μM) 和 PD-L1 (IC50: 0.039 μM) 的双重抑制剂，可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-3 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平，诱导线粒体损伤和 ROS 聚集，最终导致真菌裂解和死亡。

F762986

PROTAC BET degrader-3

PROTAC BET Degrader-3 是由von Hippel-Lindau配体和BET配体相连的PROTAC。