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F762989

CYP51/PD-L1-IN-1

CYP51/PD-L1-IN-1 (compound L11) 是一种喹唑啉化合物，具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-1 是 CYP51 (IC50: 0.884 μM) 和 PD-L1 (IC50: 0.083 μM) 的双重抑制剂，可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-1 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平，诱导线粒体损伤和 ROS 聚集，最终导致真菌裂解和死亡。

F762988

Antitumor agent-37

Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。

F762987

CYP51/PD-L1-IN-3

CYP51/PD-L1-IN-3 (compound L21) 是一种喹唑啉化合物，具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-3 是 CYP51 (IC50: 0.205 μM) 和 PD-L1 (IC50: 0.039 μM) 的双重抑制剂，可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-3 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平，诱导线粒体损伤和 ROS 聚集，最终导致真菌裂解和死亡。

F762986

PROTAC BET degrader-3

PROTAC BET Degrader-3 是由von Hippel-Lindau配体和BET配体相连的PROTAC。

F762985

PPM-3

PPM-3 是一种有效的选择性 PROTAC ERK5 降解剂。PPM-3不直接影响肿瘤细胞的生长。PPM-3 通过影响巨噬细胞的分化来影响肿瘤的发展。

F762984

GK444

F762983

GK718

F762982

UNC9512

UNC9512 是一种有效的甲基赖氨酸读取器 p53 结合蛋白 1 (53BP1) 拮抗剂。UNC9512可用于研究 53BP1 在 DNA 修复、基因编辑和肿瘤发生中的作用。

F762981

Ketoprofen L-thyroxine ester

Ketoprofen L-thyroxine ester 是酮洛芬的前药。 Ketoprofen L-thyroxine ester 在大脑中储存并缓慢释放酮洛芬。

F762980

Glutaminyl cyclases-IN-1

IsoQC-IN-1

Glutaminyl cyclases-IN-1 (IsoQC-IN-1) 是一种有效的谷氨酰胺酰基环化酶 (glutaminyl cyclases, QC) 抑制剂，对人 QC 和 isoQC 的 IC50 分别为 12 nM 和 73 nM。Glutaminyl cyclases-IN-1 可通过抑制 isoQC 来选择性干扰 CD47/SIRPα 的相互作用，也能增强 THP-1 和 U937 巨噬细胞的吞噬活性。