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编 号:F153246
分子式:C29H29N7O2
分子量:507.59
产品类型
结构图
CAS No: 1410880-22-6
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产品详情
生物活性:
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) is a potent JNK inhibitor with IC50s of 4.7 nM, 18.7 nM, and 1 nM for JNK1, JNK2, and JNK3, respectively.
体外研究:
JNK-IN-8 抑制 c-Jun 的磷酸化,c-Jun 是 JNK 激酶的直接底物。JNK-IN-8 抑制 HeLa 和 A375 细胞中的 c-Jun 磷酸化,EC50 分别为 486 nM 和 338 nM。基于 KinomeScan 和酶促分析,JNK-IN-8 还表现出卓越的选择性。这些综合分析技术表明,JNK-IN-8 和 JNK-IN-12 都是具有显著选择性的共价 JNK 抑制剂,适用于研究 JNK 依赖性生物现象。
JNK-IN-8 是一种选择性泛 JNK 抑制剂,通过使用 KinomeSca 方法根据伊马替尼的结构对丙烯酰胺激酶抑制剂库进行广碱基激酶选择性分析,发现它可以抑制 JNK 激酶。JNK-IN-8 具有与伊马替尼相关的 1,4-二苯胺和 1,3-氨基苯甲酸亚结构的独特区域化学,并使用 N,N-二甲基丁烯酸酰胺弹头共价靶向 Cys154。JNK-IN-8 采用 L 形 I 型结合构象来访问位于 ATP 结合位点边缘的 Cys 154。