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F763009
EGFR-IN-43
EGFR-IN-43 (Compound 17c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-43 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-43 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-43 具有优越的抗癌活性。
F763008
Microtubule inhibitor 2
Microtubule inhibitor 2 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 2 通过铁死亡 ferroptosis 触发细胞死亡。 Microtubule inhibitor 2 显示出抗肿瘤活性
F763007
PROTAC?Hemagglutinin?Degrader-1
PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 (Compound V3) 是一种有效的 PROTAC 流感病毒血凝素 (influenza hemagglutinin (HA)) 降解剂,降解中值浓度为 1.44 μM。PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 具有广谱抗流感病毒活性。
F763006
HDAC-IN-48
HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂,是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成,可诱导铁死亡 (ferroptosis) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
F763005
TH-6
TH-6 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8 的 IC50 分别为 0.115、0.135、0.242、0.138、2.120 μM。TH-6 抑制细胞迁移和侵袭。TH-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)和细胞周期停滞在 G2/M 期。TH-6 显示出抗肿瘤活性。
F763004
MLKL-IN-3
MLKL-IN-3 (compound 66) 是一种有效的 MLKL (混合谱系激酶结构域样蛋白)抑制剂。MLKL-IN-3 可抑制 HT-29 细胞的坏死 (necroptosis),作用于 MLKL 磷酸化的下游,其 EC50 为 31 nM。
F763003
SARS-CoV-2 Mpro-IN-3
SARS-CoV-2 Mpro-IN-3 是一种有效的 Mpro 抑制剂,其 IC50 值为 ﹥5 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-3 可用于研究 COVID-19。
F763002
Antibacterial agent 62
Antibacterial agent 62 是一种新型氧化还原循环抗结核化合物,对生长和营养缺乏的表型耐药非生长细菌具有强大的杀菌活性。
F763001
Anticancer agent 17
Anticancer agent 17 针对HeLa和A2780细胞显示了有效抗癌活性,IC50值分别为 0.19 μM和 0.09 μM。
F763000
Topoisomerase I/II inhibitor 4
Topoisomerase I/II inhibitor 4 (compound F16) 是一种有效的拓扑异构酶 I (Topo I) 和 II (Topo II) 双抑制剂。Topoisomerase I/II inhibitor 4 可以抑制细胞增殖、侵袭和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Topoisomerase I/II inhibitor 4 可用于肝癌的研究。
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