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F763022

MLKL-IN-4

MLKL-IN-4 (compound 56) 是一种有效的 MLKL (混合谱系激酶结构域样蛋白)抑制剂。MLKL-IN-4 可抑制 HT-29 细胞的坏死 (necroptosis)，作用于 MLKL 磷酸化的下游，其 EC50 为 82 nM。

F763021

UCB7362

UCB7362 是一种口服有效的抗疟疾 (antimalarial) plasmepsin X (PMX) 抑制剂，其 IC50 为 7 nM。UCB7362 可抑制寄生虫 (parasite) 生长。

F763020

DNA Gyrase-IN-1

DNA Gyrase-IN-1 (compound 42) 是一种有效且具有选择性的 DNA 促旋酶抑制剂，IC50 为 2.6 μM。DNA Gyrase-IN-1 对结核分枝杆菌 (Mtb) 有较高的抑制活性，MIC 为 0.49 μM。DNA Gyrase-IN-1 可用于结核病的研究。

F763019

NNMT-IN-3

NNMT-IN-3 (compound 14) 是一种有效且具有选择性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂，无细胞和基于细胞的实验中，IC50 分别为 1.1 nM 和 0.4 μM。NNMT-IN-3 可用于研究肥胖、II 型糖尿病、癌症和骨骼肌减少症等疾病。

F763018

Aurora A/PKC-IN-1

Aurora A/PKC-IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA) 和PKC (α, β1, β2, θ) 双效抑制剂，对 AurA 和 PKCα 分别具有 6.9 nM 和 16.9 nM。Aurora A/PKC-IN-1对乳腺癌细胞具有抗增殖和抗转移活性。

F763017

Targefrin

Targefrin 是一种有效的靶向 EphA2 的试剂，作为拮抗剂发挥作用。Targefrin 结合 EphA2- LBD 的解离常数为 21 nM，IC50 值为10.8 nM。Targefrin 在几种胰腺癌细胞系中诱导细胞受体内化和降解。

F763016

RMG8-8

RMG8-8 对 C. neoformans（1.56 μg/mL）表现出极好的疗效。

F763015

ThrRS-IN-3

ThrRS-IN-3 (compound 36j) 是一种高效的苏氨酸 -tRNA 合成酶 (ThrRS) 抑制剂，对 Salmonella enterica ThrRS 的 IC50 为 19 nM，Kd 为 34 nM。ThrRS-IN-3 具有抗菌活性。

F763014

PDE1-IN-4

PDE1-IN-4 (compound 2g) 是一种有效且选择性的 PDE1 (磷酸二酯酶 -1) 抑制剂，其对 PDE1C、PDE1A 和 PDE1B 的 IC50 值分别为 10、145 和 354 nM。PDE1-IN-4 抑制 TGF-β1 诱导的人肺成纤维细胞分化。PDE1-IN-4 通过调控 cAMP (3′,5′- 环磷酸腺苷)和 cGMP (3′,5′- 环磷酸鸟苷)发挥抗纤维化作用。PDE1-IN-4 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。

F763013

CDK9-IN-28

CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体，用于 PROTAC 合成。CDK9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。