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编 号:F617280
分子式:C16H20INO
分子量:369.24
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生物活性:
α-NETA is a potent and noncompetitive choline acetyltransferase (ChA) inhibitor with an IC50 of 9 μM. α-NETA is a potent ALDH1A1 (IC50=0.04 µM) and chemokine-like receptor-1 (CMKLR1) antagonist. α-NETA weakly inhibits cholinesterase (ChE; IC50=84 µM) and acetylcholinesterase (AChE; IC50=300 µM). α-NETA has anti-cancer activity.

体内研究:
α-NETA (i.p.; 0.125 mg/kg; once every other day for 20 days) 显著降低肿瘤体积和肿瘤重量。
α-NETA (s.c. injection; 3 mg/kg or 10 mg/kg; daily; for 30 days) 以 3 mg/kg 的剂量显著延迟 EAE 发作,并在雌性 C57BL/6 小鼠首次出现疾病后,平均 9 天内,以 10 mg/kg 的剂量完全抑制临床症状。

体外研究:
α-NETA (50-150 nM; 24 hour) 以剂量依赖性方式降低所有细胞系的活力。
α-NETA (2.5-10.0 μg/mL; 24 hours) 导致与膜起泡和细胞质渗漏相关的上皮性卵巢癌 (EOC) 细胞死亡。
α-NETA 处理增加 EOC 细胞焦亡相关蛋白的表达。
α-NETA 有效抑制醛脱氢酶 1 家族成员 A1 (ALDH1A1;IC50 = 0.04 μM;纯化酶测定),其次是 CMKLR1 (IC50 = 0.375 μM: β-ARR2 募集;基于细胞的测定) 和 G9a 组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (IC50 = 0.50 μM;纯化酶测定)。α-NETA 选择性抑制 Chemerin-刺激的 CMKLR1 与 β-arrestin2 的结合。
α-NETA 具有萘基的荧光特性 (激发光谱:最大值255和297 nm;发射光谱:最大值437 nm)。
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