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编 号:F297985
分子式:C34H63N5O9
分子量:685.89
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生物活性:
Pepstatin (Pepstatin A) is a specific, orally active aspartic protease inhibitor produced by actinomycetes, with IC50s of 4.5 nM, 6.2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM and 260 nM for hemoglobin-pepsin, hemoglobin-proctase, casein-pepsin, casein-proctase, casein-acid protease and hemoglobin-acid protease, respectively. Pepstatin also inhibits HIV protease.

体内研究:
Pepstatin (Pepstatin A) 毒性极低,LD50s分别为1090 mg/kg、875 mg/kg、820 mg/kg和450 mg/kg,对小鼠、大鼠、兔和狗通过腹腔注射;途径,所有物种通过口服途径 > 2000 mg/kg。
Pepstatin (0.5-50 mg/kg,口服) 抑制胃幽门溃疡结扎 Shay 大鼠。

体外研究:
Pepstatin (Pepstatin A) (7 μM;48 h) 影响 HIV 特异性 gag 蛋白的细胞内加工。
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