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编 号：F618455
分子式：C36H37N5O12S
分子量：763.77
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CAS No: 2364367-27-9
产品详情
生物活性：
PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) is a proteolysis targeting chimera (PROTAC) for the degradation of B-Raf based on Cereblon ligand with anti-cancer activity.
体外研究：
PROTAC B-Raf degrader 1 (化合物 2) 对 MCF-7、MDA-MB-231、HepG2、LO2 和 B16 细胞的 IC50 值分别为 2.7 μM、21.21 μM、18.70 μM、41.11分别为 μM 和 22.68 μM。 PROTAC B-Raf degrader 1 (5 或 10 μM) 可通过募集泛素-蛋白酶体系统加速 B-Raf 的降解，进一步影响 B-Raf 下游蛋白 Mcl-1的表达。在浓度为 20 μM 的 PROTAC B-Raf degrader 1 孵育 24 小时后，MCF-7 细胞凋亡率达 76.70% (早期凋亡 64.00%，晚期凋亡 12.70%)。 PROTAC B-Raf degrader 1 将细胞周期停滞在 G2/M 期。
PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) is a proteolysis targeting chimera (PROTAC) for the degradation of B-Raf based on Cereblon ligand with anti-cancer activity.
体外研究：
PROTAC B-Raf degrader 1 (化合物 2) 对 MCF-7、MDA-MB-231、HepG2、LO2 和 B16 细胞的 IC50 值分别为 2.7 μM、21.21 μM、18.70 μM、41.11分别为 μM 和 22.68 μM。 PROTAC B-Raf degrader 1 (5 或 10 μM) 可通过募集泛素-蛋白酶体系统加速 B-Raf 的降解，进一步影响 B-Raf 下游蛋白 Mcl-1的表达。在浓度为 20 μM 的 PROTAC B-Raf degrader 1 孵育 24 小时后，MCF-7 细胞凋亡率达 76.70% (早期凋亡 64.00%，晚期凋亡 12.70%)。 PROTAC B-Raf degrader 1 将细胞周期停滞在 G2/M 期。
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