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编 号：F741490
分子式：C29H33ClN6
分子量：501.07
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结构图
CAS No: 2294874-49-8
产品详情
生物活性：
Tuspetinib (HM43239) is an orally active and selective FLT3 inhibitor with IC50s of 1.1 nM, 1.8 nM and 1.0 nM for FLT3 WT, FLT3 internal tandem duplication (ITD) and FLT3 D835Y kinases, respectively. Tuspetinib inhibits the kinase activity of FLT3 as a reversible type I inhibitor and modulates p-STAT5, p-ERK, SYK, JAK1/2, and TAK1. Tuspetinib inhibits the proliferation and induces the apoptosis of leukemic cells.
体内研究：
Tuspetinib 在异种移植 MV4-11 和 MOLM-13 细胞系的小鼠模型中显示出与剂量成比例的出色抗肿瘤活性，且没有任何显著毒性。Tuspetinib 可延长 FLT3 ITD/TKD 双突变异种移植小鼠的生存期。
体外研究：
Tuspetinib 有效抑制具有 FLT3 ITD 突变的急性髓性白血病细胞系的生长，如 MV4-11 (IC50: 1.3 nM)、MOLM-13 (IC50: 5.1 nM) 和 MOLM-14 (IC50: 2.9 nM)。Tuspetinib 还抑制 KG1a 细胞 (CD34+/CD38-细胞) 增殖。 Tuspetinib 诱导表达白血病干细胞 (LSC) 标记物的 KG1a 细胞发生半胱天冬酶 3/7 依赖性凋亡 (CD34+/CD38-细胞)。 Tuspetinib 可有效抑制 KG1a 细胞中 SYK、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。
Tuspetinib (HM43239) is an orally active and selective FLT3 inhibitor with IC50s of 1.1 nM, 1.8 nM and 1.0 nM for FLT3 WT, FLT3 internal tandem duplication (ITD) and FLT3 D835Y kinases, respectively. Tuspetinib inhibits the kinase activity of FLT3 as a reversible type I inhibitor and modulates p-STAT5, p-ERK, SYK, JAK1/2, and TAK1. Tuspetinib inhibits the proliferation and induces the apoptosis of leukemic cells.
体内研究：
Tuspetinib 在异种移植 MV4-11 和 MOLM-13 细胞系的小鼠模型中显示出与剂量成比例的出色抗肿瘤活性，且没有任何显著毒性。Tuspetinib 可延长 FLT3 ITD/TKD 双突变异种移植小鼠的生存期。
体外研究：
Tuspetinib 有效抑制具有 FLT3 ITD 突变的急性髓性白血病细胞系的生长，如 MV4-11 (IC50: 1.3 nM)、MOLM-13 (IC50: 5.1 nM) 和 MOLM-14 (IC50: 2.9 nM)。Tuspetinib 还抑制 KG1a 细胞 (CD34+/CD38-细胞) 增殖。 Tuspetinib 诱导表达白血病干细胞 (LSC) 标记物的 KG1a 细胞发生半胱天冬酶 3/7 依赖性凋亡 (CD34+/CD38-细胞)。 Tuspetinib 可有效抑制 KG1a 细胞中 SYK、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。
产品资料
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