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编 号：F741558
分子式：C22H29FN4O2
分子量：400.49
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CAS No: 2411748-50-8
产品详情
生物活性：
EZM0414 is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of SETD2 (IC50=18 nM in SETD2 biochemical assay; IC50=34 nM in cellular assay). EZM0414 can be used for the research of relapsed or refractory multiple myeloma and diffuse large B-cell lymphoma.
体内研究：
EZM0414 (15 和 30 mg/kg, p.o., BID, 每日) 可抑制植入人 KMS-11 细胞的 NOD SCID 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，并且耐受性良好。EZM0414 (50 mg/kg, 口服) 在大鼠和小鼠中显示出几乎 100% 的口服生物利用度，t1/2 为 1.8 小时 (小鼠) 和 3.8 小时 (大鼠)。
体外研究：
EZM0414 抑制一组 MM 和 DLBCL 细胞系的增殖，对 t(4;14) 细胞的 IC50 为 0.24 μM，对 DLBCL 细胞系的 IC50 为 0.023 μM->10 μM[ 2]。
EZM0414 is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of SETD2 (IC50=18 nM in SETD2 biochemical assay; IC50=34 nM in cellular assay). EZM0414 can be used for the research of relapsed or refractory multiple myeloma and diffuse large B-cell lymphoma.
体内研究：
EZM0414 (15 和 30 mg/kg, p.o., BID, 每日) 可抑制植入人 KMS-11 细胞的 NOD SCID 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，并且耐受性良好。EZM0414 (50 mg/kg, 口服) 在大鼠和小鼠中显示出几乎 100% 的口服生物利用度，t1/2 为 1.8 小时 (小鼠) 和 3.8 小时 (大鼠)。
体外研究：
EZM0414 抑制一组 MM 和 DLBCL 细胞系的增殖，对 t(4;14) 细胞的 IC50 为 0.24 μM，对 DLBCL 细胞系的 IC50 为 0.023 μM->10 μM[ 2]。
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