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F741607
Sulfopin
PIN1-3
Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂,表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
F741606
hCAIX-IN-5
hCAIX-IN-5 (compound 6b) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂,对 hCAI, hCAII,hCAIV,hCAIX 的 KIs 分别为 >10000, >10000, 130.7, 829.1 nM。
F741605
WAY-213613 hydrochloride
WAY-213613 (hydrochloride) 是一种有效的选择性人 EAAT2 抑制剂。WAY-213613 具有有效的 EAAT2 抑制活性,IC50 值为 85 nM。WAY-213613 可用于中枢神经系统的研究。
F741603
KDOAM-25 citrate
KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
F741602
Menin-MLL inhibitor 20
Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的 menin-MLL 相互作用的抑制剂,具有抗肿瘤活性 (WO2020142557A1, Intermediate 6)。
F741600
ND-011992
ND-011992 是一种可逆的选择性喹唑啉类抑制剂,靶向醌还原酶 (quinone reductases) 和醌氧化酶 (quinol oxidases)。ND-011992 抑制大肠杆菌 BL21*Δcyo 呼吸复合体I (respiratory complex I) 和 bo3 氧化酶(bo3 oxidase),以及 bd-I 氧化酶 (bd-I oxidases) 和 bd-II 氧化酶 (bd-II oxidases),IC50 分别为 0.12、2.47、0.63 和 1.3 μM。ND-011992 可以用于肺结核的研究。
F741599
Inaxaplin
VX-147
Inaxaplin (VX-147) 是一种具有口服活性的载脂蛋白 L1 (APOL1) 功能抑制剂 (WO2020131807,化合物2)。Inaxaplin 可用于肾脏疾病的研究。
F741598
IL-17 modulator 4
F741597
JAK-IN-21
JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
F741596
BPK-29 hydrochloride
BPK-29 hydrochloride 是一种特殊的配体,通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45,SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 hydrochloride 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
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