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F741620
USP8-IN-1
USP8-IN-1 是一种 USP8 抑制剂,IC50 为 1.9 μM。USP8-IN-1 抑制 H1975 细胞生长,GI50 为 82.04 μM (CN111138358A; U10)。
F741618
YS-370
YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
F741617
Nur77 modulator 1
Nur77 modulator 1 可结合到Nur77 (KD = 3.58 μM)。Nur77 modulator 1 上调 Nur77 表达,介导Nur77亚细胞定位,诱导Nur77 依赖的内质网应激和自噬,可导致细胞凋亡。抗肝癌生物活性。
F741616
HDAC-IN-40
HDAC-IN-40 是一种有效的基于烷氧基酰胺的 HDAC 抑制剂,对 HDAC2 和 HDAC6 的 Ki 值分别为 60 nM 和 30 nM。HDAC-IN-40 具有抗肿瘤作用。
F741613
MSU-42011
MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 可以有效抑制 iNOS 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011 具有免疫调节和抗肿瘤活性。MSU-42011 可用于癌症的研究。
F741612
EP4-IN-1
EP4-IN-1 是一种有效的前列腺素 EP4 受体抑制剂。EP4-IN-1 源自专利 WO2023025270 (例 1),在肿瘤免疫和抗炎镇痛研究中具有应用前景。
F741611
PCSK9-IN-12
PCSK9-IN-12 是一种杂芳基化合物。PCSK9-IN-12 对PCSK9 具有结合亲和力,Kd 值 <200 nM。PCSK9-IN-12 可用于胆固醇代谢的研究。
F741610
UB-165 fumarate
UB-165 fumarate 是 nAChR 的激动剂,是 α3β2 亚型的全激动剂,α4β2* 亚型的部分激动剂,其在大鼠脑中测得的结合到 [3H]-nicotine 的 Ki 值为 0.27 nM。
F741609
LY3509754
IL-17A inhibitor 1
LY3509754 (IL-17A inhibitor 1) 是 IL-17A 的抑制剂,其在 alphalisa assay 和 HT-29 细胞中的 IC50 值分别为 <9.45 nM 和 9.3 nM。
F741608
Glucocorticoid receptor modulator 2
Glucocorticoid receptor modulator 2 (Example 1) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂,IC50 值小于 100 nM。Glucocorticoid receptor modulator 2 可用于炎症和免疫疾病的研究。
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