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F741661

NX-1607

Cbl-b-IN-3

Cbl-b-IN-3 (Compound 23) 是 casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b) 抑制剂， IC50 为 < 1 nM。 Cbl-b 是一种 E3 泛素连接酶，负调控 T 细胞活化。

F741660

BET-IN-6

F741659

PF-9363

CTx-648

PF-9363 (CTx-648) 是一种一流高效、高选择性 KAT6A/KAT6B 抑制剂。PF-9363 可用于癌症研究。

F741658

KSK67

KSK67 是一种高亲和力双重 sigma-2 和组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 Ki 分别为 3.2, 1531, 101 nM。KSK67 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。

F741657

Muvalaplin

LY3473329

Muvalaplin (LY3473329) 是一种具有口服活性的脂蛋白 (a) Lp (a) 试剂，目前 Muvalaplin 口服试剂的研究正在进行中。

F741656

Mesdopetam hemitartrate

IRL790 hemitartrate

Mesdopetam (IRL790) hemitartrate 是一种多巴胺 D3 受体拮抗剂 (Ki=90 nM; IC50=9.8 μM)，具有稳定精神运动的特性。Mesdopetam hemitartrate 用于研究帕金森病的运动和精神并发症。

F741655

UNC6934

UNC6934 是一种靶向 NSD2 的 PWWP 结构域的化学探针，可定位核仁。

F741654

GNF2133

GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 μM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。

F741653

Garsorasib

D-1553

Garsorasib 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，其 IC50 值为10 nM。Garsorasib 具有研究胰腺癌、子宫内膜癌、结直肠癌或肺癌 (非小细胞肺癌) 等多种癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2020233592A1，化合物 2)。

F741652

Apostatin-1

Apt-1

Apostatin-1 (Apt-1) 是一种有效的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD-N 结合 (KD=2.17 μM)，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy)，阻断凋亡 (apoptosis)，并恢复细胞内稳态。