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F741673

JAK2-IN-7

JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。

F741672

M4205

M4205 是一种 c-KIT 抑制剂，对 c-KIT V654A 作用的 IC50 值为 10 nM。M4205 对外显子 11, 13, 17 突变型 c-KIT 具有很高的活性。

F741671

FTO-IN-3

FTO-IN-3 是一种抑制胶质母细胞瘤干细胞自我更新的 FTO 抑制剂。

F741670

Stafia-1

Stafia-1 是一种有效的 STAT5a 的抑制剂 (K i=10.9 μM, IC50=22.2 μM)。Stafia-1 与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比，显示出高选择性。

F741669

Aβ42-IN-1

Aβ42-IN-1，化合物 1v，是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM)。 Aβ42-IN-1 可有效降低 Aβ42 水平，IC50 值为 0.091 μM，而无 CYP3A4 抑制作用。Aβ42-IN-1 有好的药代动力学特征。

F741668

BACE1-IN-5

BACE1-IN-5 (Compound 15) 是一种 BACE1 抑制剂，IC50 为 9.1 nM，并且还抑制细胞 Aβ，IC50 为 0.82 nM。BACE1-IN-5 具有改善 hERG 抑制和 P-gp 外排的活性分子化学作用。

F741665

ML339

ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂，IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。 ML339 对 CXCR5、CXCR4、CXCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。

F741664

MM3122

MM3122 是一种选择性的 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶 (TMPRSS2) 抑制剂，其 IC50 值为 0.34 nM。MM3122 可以有效阻断 TMPRSS2，从而抑制 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 进入人类细胞。

F741663

CU-CPD107

CU-CPD107 是一种有效的选择性 toll-like receptor (TLR 8) 激动剂。CU-CPD107 抑制 TLR8 信号通路。CU-CPD107 在 ssRNA 存在下转化为协同激动剂活性并诱导 TLR8 信号转导。CU-CPD107 抑制促炎因子表达，避免 ssRNA 存在时产生的免疫反应。

F741662

B-Raf IN 13

B-Raf IN 13 是一种 BRAF 抑制剂，在 BRAF V600E 酶测定中 IC50 为 3.55 nM。B-Raf IN 13 具有抗癌作用 (WO2020261156A1, Example 74)。