产品
编 号：F741713
分子式：C24H30N6O6S2
分子量：562.66
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结构图
CAS No: 2671128-05-3
产品详情
生物活性：
FHD-286 is a selective, oral inhibitor of SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 and BRM) inhibitor. FHD-286 has the potential for the research of BAF (BRG1/BRM-associated factor)-related disorders such as acute myeloid leukemia.
体内研究：
FHD-286 (1.5 mg/kg; 口服 ) 导致 FNγ 和 th1 型趋化因子 CXCL10 水平升高。Animal Model:B16F10 tumor-bearing mice
Dosage:1.5 mg/kg
Administration:Oral administration; for 10 days
Result:Increased in IFNγ and Th1-type chemokine CXCL10 levels.
体外研究：
FHD-286（10 至 100 nM）持续 7 天诱导分化，随后导致 AML 细胞系和 PD AML 细胞丧失活力，并伴有 MLL 重排 (r)、突变 (mt) NPM1 和染色体 3q26 损伤（EVI1 过度表达）。FHD-286 导致 ATAC-Seq 峰和 RNA-Seq 确定的特定位点 mRNA 表达的全基因组一致、上调或下调，与 MYC、mTORC1 靶标基因组的显着减少相关 、E2F、干扰素-γ、IL6-JAK-STAT3，以及炎症反应和氧化磷酸化基因。QPCR 分析确定 MYC、SPI1 和 BCL2 基因的 mRNA 表达显着降低。对经 FHD-286 处理的 AML 细胞裂解物进行质谱分析显示，c-Myc、SPI1、MEF2C、KMT2C 和 CDK4（在 MOLM13 中）以及 EVI1、c-Myb、CDK6 和 c-Myc（在 AML191 中）细胞中出现 log2 倍减少。
FHD-286 is a selective, oral inhibitor of SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 and BRM) inhibitor. FHD-286 has the potential for the research of BAF (BRG1/BRM-associated factor)-related disorders such as acute myeloid leukemia.
体内研究：
FHD-286 (1.5 mg/kg; 口服 ) 导致 FNγ 和 th1 型趋化因子 CXCL10 水平升高。Animal Model:B16F10 tumor-bearing mice
Dosage:1.5 mg/kg
Administration:Oral administration; for 10 days
Result:Increased in IFNγ and Th1-type chemokine CXCL10 levels.
体外研究：
FHD-286（10 至 100 nM）持续 7 天诱导分化，随后导致 AML 细胞系和 PD AML 细胞丧失活力，并伴有 MLL 重排 (r)、突变 (mt) NPM1 和染色体 3q26 损伤（EVI1 过度表达）。FHD-286 导致 ATAC-Seq 峰和 RNA-Seq 确定的特定位点 mRNA 表达的全基因组一致、上调或下调，与 MYC、mTORC1 靶标基因组的显着减少相关 、E2F、干扰素-γ、IL6-JAK-STAT3，以及炎症反应和氧化磷酸化基因。QPCR 分析确定 MYC、SPI1 和 BCL2 基因的 mRNA 表达显着降低。对经 FHD-286 处理的 AML 细胞裂解物进行质谱分析显示，c-Myc、SPI1、MEF2C、KMT2C 和 CDK4（在 MOLM13 中）以及 EVI1、c-Myb、CDK6 和 c-Myc（在 AML191 中）细胞中出现 log2 倍减少。
产品资料
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