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编 号:F741717
分子式:C25H20FN7O
分子量:453.47
产品类型
结构图
CAS No: 2682114-54-9
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产品详情
生物活性:
SP-96 is a?highly potent, selective and non-ATP-competitive Aurora B (IC50=0.316 nM) inhibitor and shows >2000 fold selectivity against FLT3 and KIT. SP-96 shows selective growth inhibition in NCI60 screening, incluing MDA-MD-468 (GI50=107 nM). SP-96 can be used for the research of triple negative breast cancer (TNBC).
体外研究:
SP-96 是一种高效、选择性和非 ATP 竞争性 Aurora B (IC50=0.316 nM) 抑制剂,显示 >2000 针对 FLT3 (IC50=1475.6 nM) 和 KIT (IC50=1307.6 nM) 的折叠选择性。 SP-96 (0-1 μM;24 小时) 不是混杂的,而是对一些细胞系具有选择性,它抑制 MDA-MB-468、CCRF-CEM、COLO 205 和 A498 细胞生长,GI50 值分别为 107 nM、47.4 nM、50.3 nM 和 53.2 nM。 SP-96 (63.2 nM) 通过DNA含量增加的特点抑制H460细胞的Aurora B活性,使细胞体积增大,核巨大。 SP-96 (0-2 μM) 抑制Aurora B 酶活性,IC50 为 0.316 nM,抑制 Aurora A,观察到的 IC50 值为 18.975 nM。SP-96 对 FLT3 (IC50=1475.6 nM) 和 KIT (IC50=1307.6 nM) 显示 >2000 倍的选择性。同时,它对其他受体酪氨酸激酶 (RTK),即 EGFR、RET 和 HER2 也有抑制作用,IC50 值 ≥2 μM。