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Kolavenic acid analog
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Kolavenic acid analog (KAA) 是一种抗癌剂。Kolavenic acid analog 对 HSET 过量生产的酵母细胞具有很强的活性。在含有高 HSET 水平和超数中心体的人类癌细胞中,Kolavenic acid analog 抑制中心体聚集。
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WSF1-IN-1 (compound 136) 是具有口服活性的 WSF1 抑制剂,可用于Wolfram 综合征基因 WSF1 相关的肿瘤研究,其在HepG2 母源细胞系和 HepG2 WFS1 KO 细胞系中的 IC50 值分别为 0.33 μM 和>27 μM。
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IDO1/TDO-IN-1 (30) 是 IDO1 (非竞争性, Ki 为 0.23 μM) and TDO (竞争性, Ki 为 0.73 μM) 的双抑制剂。IDO1/TDO-IN-1 (30) 通过潜在的线粒体介导的Bcl-2/Bax通路显著促进细胞凋亡。
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B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT) 抑制剂,对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
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CBP/p300-IN-15
CBP/p300-IN-15 (compound 13a) 是一种有效的 p300/CBP 抑制剂,IC50 分别为 2.50 和 28.0 nM。CBP/p300-IN-15 对 OVCAR-3 和 A2780 细胞具有较好的抑制活性,EC50 分别为 0.865 和 2.71 μM。 CBP/p300-IN-15 可用于卵巢癌研究。
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