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F751694
2’-Deoxy-2’-fluoro-N1-methyl inosine
2’-Deoxy-2’-fluoro-N1-methyl inosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
F751692
Enpp-1-IN-4
Enpp-1-IN-4 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1) 的有效抑制剂。Enpp-1-IN-4具有研究癌症疾病的潜力 (信息摘自专利WO2019177971A1,化合物 1)。
F751691
Emavusertib hydrochloride
CA-4948 hydrochloride
Emavusertib (CA-4948) hydrochloride 是一种选择性、有效且具有口服活性的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中,Emavusertib hydrochloride 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。 Emavusertib hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。
F751689
Dopamine D3?receptor ligand-4
Dopamine D3 receptor ligand-4 (化合物 6) 是一种有效和选择性的多巴胺 D3 受体配体, Ki 值为 0.5 nM。Dopamine D3 receptor ligand-4 对 D3 的选择性高于 D2 (Ki=7.43 nM)。
F751688
IQTub4P
IQTub4P 是一种有效的微管 (microtubule ) 抑制剂。IQTub4P 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性,其 EC50 为 170 nM。IQTub4P 抑制微管结构和功能。IQTub4P 在体内时耐受良好。
F751685
Bexotegrast
PLN-74809
Bexotegrast (PLN-74809) 是一种具有口服活性的,有效的双重 αvβ6/αvβ1 整合素抑制剂,Kd 分别为 5.7 nM 和 3.4 nM。Bexotegrast 抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活,IC50 值分别为 29.8 nM 和 19.2 nM。Bexotegrast 具有抗纤维化作用,可阻断纤维化肺中 TGF-β 激活的多种途径。
F751684
MAO-B-IN-6
MAO-B-IN-6 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 MAO-B 抑制剂,IC50 值为 0.019 μM。MAO-B-IN-6 在体外和体内均显示比 Safinamide 更有效。MAO-B-IN-6 具有研究帕金森病 (PD) 的潜力。
F751683
ARG1-IN-1
ARG1-IN-1 (example 1) 是一种人精氨酸酶 1 抑制剂,IC50 为 29 nM。
F751680
MS143
MS143 是一种有效的 AKT 降解剂,在 PC3 细胞中 DC50=46 nM,GI50=0.8 μM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统,以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长。
F751679
MS98
MS98 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS98 消耗细胞总 AKT (T-AKT),DC50 值为 78 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合,Kd 分别为 4 nM,140 nM 和 8.1 nM。
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