产品
编 号：F751816
分子式：C221H342N46O68
分子量：4731.33
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结构图
CAS No: 2381089-83-2
产品详情
生物活性：
Retatrutide (LY3437943) is a triple agonist peptide of the glucagon receptor (GCGR), glucosedependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR), and glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R). Retatrutide binds human GCGR, GIPR, and GLP-1R with EC50 values of 5.79, 0.0643 and 0.775 nM, respectively. Retatrutide can be used for the research of obesity.
体内研究：
Retatrutide (LY3437943) (皮下注射；0.47 mg/kg；单次) 在体内参与 GCGR，并可通过 GIP 或 GLP-1 受体改善 ipGTT 中的葡萄糖耐量。Retatrutide (皮下注射；10 mL/kg；每 3 天一个周期；持续 21 天) 通过胰高血糖素受体激活导致体重显着减轻并增加能量消耗。Retatrutide 具有安全性和耐受性。Animal Model:Male CD-1 mice
Dosage:0.47 mg/kg
Administration:Subcutaneous administration, single
Result:AUClast, ng*h/mL AUC0-∞, ng*h/mL Cmax, ng/mL Tmax, h t1/2, h CLF, mL/h/kg
41135419051680122111.22
Animal Model:Diet-induced obese (DIO) male C57/Bl6 mice (24-25 weeks, 40-51 g)
Dosage:10 mL/kg
Administration:Subcutaneous (SC) injection, cycle every 3 days, for 21 days
Result:Decreased body weight and improved glycemic control.
体外研究：
Retatrutide (LY3437943) 对人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分别为 2.32、0.191 和 0.794 nM。Retatrutide 对人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有结合亲和力，Ki 值分别为 5.6、0.057 和 7.2 nM。Retatrutide 对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有结合亲和力，Ki 值分别为 73、2.8 和 1.3 nM。
Retatrutide (LY3437943) is a triple agonist peptide of the glucagon receptor (GCGR), glucosedependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR), and glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R). Retatrutide binds human GCGR, GIPR, and GLP-1R with EC50 values of 5.79, 0.0643 and 0.775 nM, respectively. Retatrutide can be used for the research of obesity.
体内研究：
Retatrutide (LY3437943) (皮下注射；0.47 mg/kg；单次) 在体内参与 GCGR，并可通过 GIP 或 GLP-1 受体改善 ipGTT 中的葡萄糖耐量。Retatrutide (皮下注射；10 mL/kg；每 3 天一个周期；持续 21 天) 通过胰高血糖素受体激活导致体重显着减轻并增加能量消耗。Retatrutide 具有安全性和耐受性。Animal Model:Male CD-1 mice
Dosage:0.47 mg/kg
Administration:Subcutaneous administration, single
Result:AUClast, ng*h/mL AUC0-∞, ng*h/mL Cmax, ng/mL Tmax, h t1/2, h CLF, mL/h/kg
41135419051680122111.22
Animal Model:Diet-induced obese (DIO) male C57/Bl6 mice (24-25 weeks, 40-51 g)
Dosage:10 mL/kg
Administration:Subcutaneous (SC) injection, cycle every 3 days, for 21 days
Result:Decreased body weight and improved glycemic control.
体外研究：
Retatrutide (LY3437943) 对人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分别为 2.32、0.191 和 0.794 nM。Retatrutide 对人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有结合亲和力，Ki 值分别为 5.6、0.057 和 7.2 nM。Retatrutide 对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有结合亲和力，Ki 值分别为 73、2.8 和 1.3 nM。
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