产品
编 号：F752341
分子式：C29H32N6O8
分子量：592.6
分子式：C29H32N6O8
分子量：592.6
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结构图
CAS No: 2413487-72-4
产品详情
生物活性：
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate is a potent, ATP-competitive, orally active and highly selective EGFR inhibitor with a Ki of 0.05 nM and an IC50 of 3 nM. Theliatinib has an IC50 of 22 nM for EGFR T790M/L858R mutant. Theliatinib shows >50-fold selectivity for EGFR than other kinases. Theliatinib (tartrate) is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
Theliatinib tartrate（2-15 mg/kg；口服；每天；21 天；NOD-SCID 小鼠；PDECX 1T0950 模型）导致小鼠模型中的肿瘤消退 75%，并且呈剂量依赖性。
体外研究：
Theliatinib tartrate 显着抑制 A431 细胞中的 EGFR 磷酸化，IC50 为 7 nM。Theliatinib 还抑制 A431、H292 和 FaDu 细胞存活，IC50 值分别为 80 nM、58 nM 和 354 nM。
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate is a potent, ATP-competitive, orally active and highly selective EGFR inhibitor with a Ki of 0.05 nM and an IC50 of 3 nM. Theliatinib has an IC50 of 22 nM for EGFR T790M/L858R mutant. Theliatinib shows >50-fold selectivity for EGFR than other kinases. Theliatinib (tartrate) is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
Theliatinib tartrate（2-15 mg/kg；口服；每天；21 天；NOD-SCID 小鼠；PDECX 1T0950 模型）导致小鼠模型中的肿瘤消退 75%，并且呈剂量依赖性。
体外研究：
Theliatinib tartrate 显着抑制 A431 细胞中的 EGFR 磷酸化，IC50 为 7 nM。Theliatinib 还抑制 A431、H292 和 FaDu 细胞存活，IC50 值分别为 80 nM、58 nM 和 354 nM。
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