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F752433
PDE5-IN-5
PDE5-IN-5 (Compound 11) 是一种有效的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂,IC50 值为 2.0 nM。
F752432
Adenylyl cyclase type 2 agonist-1
Adenylyl cyclase type 2 agonist-1 (Compound 73) 是一种有效的腺苷酸环化酶 2 型 (AC2) 激动剂,EC50 为 90 nM。Adenylyl cyclase type 2 agonist-1 抑制 Interleukin-6 的表达,使其成为对抗呼吸系统疾病的潜在先导化合物。
F752431
TrxR-IN-4
TrxR-IN-4 (Compound 1b) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-4 通过激活内质网应激 (ERS) 诱导 HepG2 细胞凋亡。TrxR-IN-4 通过下调 TrxR 表达和炎症水平改善体内 CCl4 诱导的肝损伤。
F752430
CDK7-IN-11
CDK7-IN-11 是一种 CDK7 抑制剂,具有口服活性。CDK7-IN-11 表现出高 CDK7 抑制活性,IC50 值为 4.2 nM。CDK7-IN-11 可有效用于 CDK7 相关疾病的研究。
F752429
Ropanicant
SUVN-911 free base
Ropanicant (SUVN-911 free base) 是一种有效、选择性、具有口服活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体拮抗剂,用于抑郁症的研究。
F752428
EGFR-IN-63
EGFR- IN-63是一种EGFR抑制剂(IC50: 0.096 μM),对MCF-7细胞(IC50: 2.49 μM)具有抗癌活性。
F752427
CDK1/2/4-IN-1
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
F752426
hCAIX-IN-8
hCAIX-IN-8 (compound 7i) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂,CAII、CAIX、CAVA 的IC50s 分别为 1.99, 0.024, 1.10 μM。hCAIX-IN-8 具有低毒性的抗增殖活性。hCAIX-IN-8 减少上皮细胞向间充质细胞的转化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。hCAIX-IN-8 抑制细胞迁移和定植。
F752425
hCAIX/XII-IN-3
hCAIX/XII-IN-3 (compound 6q) 是一种有效且选择性的 hCAIX 和 hCAXII 抑制剂,hCAI、hCAII、hCAIX 和 hCAXII 的 Ki值分别为 >10000、>10000、66.2、4.4 nM。
F752424
hCAXII-IN-5
hCAXII-IN-5 (compound 6o) 是一种有效的选择性 hCAXII 抑制剂,对 hCAI, hCAII, hCAIX, hCAXII 的 Ki 值分别为 >10000, >10000, 286.1, 1.0 nM。
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