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F752459
ZMF-10
ZMF-10 是一种高效的 PAK1 抑制剂,对 PAK1、PAK2 和 PAK3 的 IC50 分别为 174 nM、1.038 μM 和 1.372 μM。ZMF-10 可抑制 PAK1 活性,影响 MDA-MB-231 细胞中 PAK1 调控的细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和迁移。ZMF-10 可用于抗癌研究。
F752458
c-Met-IN-10
c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成,诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis,抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
F752457
Snail/HDAC-IN-1
Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN-1 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
F752456
Ulenistamab
PBP1510
Ulenistamab (PBP1510) 是首创的人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向胰腺癌上调因子 (PAUF)。Ulenistamab 可用于胰腺癌 (PC) 的研究。
F752455
IDO1-IN-20
F752454
Acid Ceramidase-IN-1
Acid Ceramidase-IN-1 是一种有效的口服生物利用度酸性神经酰胺酶 (AC, ASAH-1) 抑制剂 (hAC IC50=0.166 μM)。Acid Ceramidase-IN-1 对小鼠具有良好的脑渗透性。
F752453
Ecleralimab
CSJ-117; NVP-CSJ117
Ecleralimab (CSJ-117; NVP-CSJ117) 是 Fab-IgG1-λ2 型抗体,靶向胸腺基质淋巴生成素 TSLP。Ecleralimab 的表达体系通常为 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞。
F752452
Zansecimab
LY-3127804
Zansecimab (LY-3127804) 是一种免疫球蛋白 G4-kappa,一种血管生成素 2 (Ang 2) 单克隆抗体。Zansecimab 在血管生成和免疫调节中有潜在应用。
F752447
CDK8-IN-7
CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 μM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
F752446
CDK8-IN-6
CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 μM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。
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