产品
编 号：F762697
分子式：C24H18Cl2N6O3
分子量：509.34
分子式：C24H18Cl2N6O3
分子量：509.34
产品类型
规格
价格
是否有货
结构图
CAS No: 2944087-54-9
产品详情
生物活性：
CDK/HDAC-IN-3 is an orally active HDACs/CDKs dual inhibitor. CDK/HDAC-IN-3 has potent and selective inhibition of CDK9, CDK12, CDK13, HDAC1, HDAC2 and HDAC3 with IC50 values of 98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM and 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3 can be used for the acute myeloid leukemia (AML) .
体内研究：
CDK/HDAC-IN-3 (compound 33a) (i.v., p.o.; 5, 25 mg/kg) 具有良好的口服生物利用度。Animal Model:Sprague-Dawley male rats (220-350 g)
Dosage:5 mg/kg and 25 mg/kg
Administration:IV and PO
Result:PK parameters i.v (5 mg/Kg) p.o (25 mg/Kg)
Cmax(ng/L)3644.001426.00
T1/2(h)0.111.37
TMax(h)NA0.75
Clearance (mL/h/kg)5307.001726.00
MRT (h)0.391.27
AUC (ng.h/mL)836.002368.00
F%NA56.70%
体外研究：
CDK/HDAC-IN-3 (compound 33a) (1μM) 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用，IC50 值为 98.32 nM、98.85 nM、100 分别为 nM、62.12 nM、93.28 nM 和 82.87 nM。CDK/HDAC-IN-3 (0.5 μM, 1.0 μM) 显著诱导白血病干细胞样细胞分化并抑制 AML 增殖。CDK/HDAC-IN-3 (0.5 μM, 1.0 μM, 2.0 μM) 显着诱导 LSCs 分化。CDK/HDAC-IN-3 对 U937、HL-60、SKNO-1 和 Kaumi-1 细胞具有抑制作用，IC50 值分别为 0.72 μM、1.43μM、1.63μM 和 0.89 μM 。
CDK/HDAC-IN-3 is an orally active HDACs/CDKs dual inhibitor. CDK/HDAC-IN-3 has potent and selective inhibition of CDK9, CDK12, CDK13, HDAC1, HDAC2 and HDAC3 with IC50 values of 98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM and 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3 can be used for the acute myeloid leukemia (AML) .
体内研究：
CDK/HDAC-IN-3 (compound 33a) (i.v., p.o.; 5, 25 mg/kg) 具有良好的口服生物利用度。Animal Model:Sprague-Dawley male rats (220-350 g)
Dosage:5 mg/kg and 25 mg/kg
Administration:IV and PO
Result:PK parameters i.v (5 mg/Kg) p.o (25 mg/Kg)
Cmax(ng/L)3644.001426.00
T1/2(h)0.111.37
TMax(h)NA0.75
Clearance (mL/h/kg)5307.001726.00
MRT (h)0.391.27
AUC (ng.h/mL)836.002368.00
F%NA56.70%
体外研究：
CDK/HDAC-IN-3 (compound 33a) (1μM) 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用，IC50 值为 98.32 nM、98.85 nM、100 分别为 nM、62.12 nM、93.28 nM 和 82.87 nM。CDK/HDAC-IN-3 (0.5 μM, 1.0 μM) 显著诱导白血病干细胞样细胞分化并抑制 AML 增殖。CDK/HDAC-IN-3 (0.5 μM, 1.0 μM, 2.0 μM) 显着诱导 LSCs 分化。CDK/HDAC-IN-3 对 U937、HL-60、SKNO-1 和 Kaumi-1 细胞具有抑制作用，IC50 值分别为 0.72 μM、1.43μM、1.63μM 和 0.89 μM 。
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