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F755814
HDAC-IN-32
HDAC-IN-32 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 5.2、11 和 28 nM。HDAC-IN-32 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-32 在体内显示出有效的抗肿瘤功效,触发抗肿瘤免疫。
F755813
FAK-IN-14
FAK-IN-14 (compound 8d) 是一种粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 值为 0.2438 nM。 FAK-IN-14 诱导 U87-MG 细胞早期凋亡并将细胞阻滞在 G2/M 期。
F755812
BPTF-IN-BZ1
BPTF-IN-BZ1 是一种 BPTF 抑制剂,具有高效价(Kd = 6.3 nM)。
F755811
S100A2-p53-IN-1
S100A2-p53-IN-1 (化合物 51) 是一种 S100A2-p53 相互作用抑制剂。S100A2 是一种 Ca2+ 结合蛋白,与细胞信号传导有关,已知在胰腺癌中上调。S100A2-p53-IN-1 可以抑制 MiaPaCa-2 胰腺癌细胞系的生长 (GI50 of 1.2-3.4 μM)。
F755810
8A8
8A8 是一种有效的促炎因子 NO 抑制剂,IC50 为 4.7 μM。8A8 还显著抑制 LPS 诱导的 HaCat 细胞增殖。
F755809
SWTX-143
SWTX-143 是一种新型共价 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂,可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制,并显示出抗肿瘤活性。
F755808
CD73-IN-11
CD73-IN-11 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-11 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022068929A1,化合物 24)。
F755807
CD73-IN-10
CD73-IN-10 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-10 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022068929A1,化合物 4)。
F755806
CD73-IN-9
CD73-IN-9 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-9 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022068929A1,化合物 2)。
F755805
CL4F8-6
CL4F8-6 是一种可电离的阳离子脂质,pKa 为 6.14。CL4F8-6 可用于基于脂质纳米颗粒 (LNP) 的 mRNA 疗法。携带 Cas9 mRNA 和 sgRNA 的 CL4F8-6 LNP 可以诱导小鼠体内 CRISPR 介导的基因敲除。
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