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F755879

PDE4-IN-5

PDE4-IN-5 (compound 33a) 是一种有效的选择性 PDE4 抑制剂(IC50=3.1 nM)。PDE4-IN-5 具有良好的皮肤渗透性和良好的结合机制。PDE4-IN-5 抗牛皮癣效果。

F755878

Tubulin polymerization-IN-6

Tubulin polymerization-IN-6 (化合物 5f) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，其IC50 为 1.09 μM。Tubulin polymerization-IN-6 抑制细胞迁移和管的形成，并有助于抗血管生成。Tubulin polymerization-IN-6 可显著抑制 HT29 移植 Balb/c 裸鼠肿瘤生长。

F755877

GLS1 Inhibitor-4

GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e) 是一种有效的 GLS1 抑制剂，IC50 为 11.86 nM。GLS1 Inhibitor-4 显示出抗增殖活性、良好的代谢稳定性和强大的 GLS1 结合亲和力。GLS1 Inhibitor-4 阻断谷氨酰胺代谢并诱导 ROS 的产生。GLS1 Inhibitor-4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)并显示出抗肿瘤活性。

F755875

Endoglycoceramidase I (EGCase I)

Endoglycoceramidase I (EGCase I) 是一种糖苷酶，常用于生化研究。Endoglycoceramidase I 催化转糖基化反应，将 GSL 的糖部分转移到几种 1- 烷醇的伯羟基上。

F755874

Tubulin polymerization-IN-8

Tubulin aggregation-IN-8 (compound IIc) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-8 浓度依赖性地导致 HCT116 肿瘤细胞 G2/M 期细胞周期停滞，并显示显着抑制微管蛋白聚合，IC50 值为 12.7 μM。Tubulin aggregation-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力。

F755873

Haspin-IN-2

Haspin-IN-2 (compound 4) 是一种有效的选择性的 haspin 抑制剂，IC50 为 50 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1 和 DYRK1A，IC50 分别为 445 nM 和 917 nM。

F755872

Haspin-IN-1

Haspin-IN-1 (compound 2a) 是一种 haspin 抑制剂，IC50 为 119 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1 和 DYRK1A，IC50 分别为 221 nM 和 916.3 nM。

F755870

PROTAC EGFR degrader 3

PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。

F755869

STAT3-IN-20

STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50: 0.65 μM)。STAT3-IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域，抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

F755868

FDW028

FDW028 是一种强效、高选择性的 FUT8 抑制剂。FUT8 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径去聚焦化和促进 B7-H3 的溶酶体降解，显示出强大的抗肿瘤活性。FUT8 可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 的研究。