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F755885

NLRP3-IN-9

NLRP3-IN-9 是一种有效的 NLRP3 抑制剂。NLRP3-IN-9 抑制 IL-1β 释放。NLRP3-IN-9 减少炎症和机械痛觉过敏。NLRP3-IN-9 具有研究痛风的潜力。

F755884

PD-1/PD-L1-IN-25

PD-1/PD-L1-IN-25 (compound D2) 是 PD-1/PD-L1 互作的抑制剂，IC50 值为 16.17 nM。PD-1/PD-L1-IN-25 能够激活 PBMCs 中 T 细胞的抗肿瘤免疫。PD-1/PD-L1-IN-25 可用于癌症的研究。

F755883

CDK9-IN-13

CDK9-IN-13 (化合物 38) 是一种有效和选择性的 CDK 抑制剂，IC50 值 <3 nM。CDK9-IN-13 在啮齿动物中的半衰期很短。

F755882

SN05

SN05 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) 抑制剂，对人 ASCT1、大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为2.77 μM、0.73 μM、0.87 μM、3.7 μM、7.25 μM、7.23 μM 和 2.22 μM。SN05可用于抗癌研究。

F755881

SN40

SN40 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) (amino acid transport (AAT)) 抑制剂，对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 可用于抗癌研究。

F755880

NLRP3-IN-8

NLRP3-IN-8 (compound 27) 是具有口服活性的、与 NLRP3 直接结合的 NLRP3 炎性体抑制剂，对 IL-1 β 的IC50 值为1.23 μM. NLRP3-IN-8 对肝微粒体具有良好的代谢稳定性 (t1/2 = 138.63 min)，几乎没有毒性 (against L02: IC50 > 100 μM) 。

F755879

PDE4-IN-5

PDE4-IN-5 (compound 33a) 是一种有效的选择性 PDE4 抑制剂(IC50=3.1 nM)。PDE4-IN-5 具有良好的皮肤渗透性和良好的结合机制。PDE4-IN-5 抗牛皮癣效果。

F755878

Tubulin polymerization-IN-6

Tubulin polymerization-IN-6 (化合物 5f) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，其IC50 为 1.09 μM。Tubulin polymerization-IN-6 抑制细胞迁移和管的形成，并有助于抗血管生成。Tubulin polymerization-IN-6 可显著抑制 HT29 移植 Balb/c 裸鼠肿瘤生长。

F755877

GLS1 Inhibitor-4

GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e) 是一种有效的 GLS1 抑制剂，IC50 为 11.86 nM。GLS1 Inhibitor-4 显示出抗增殖活性、良好的代谢稳定性和强大的 GLS1 结合亲和力。GLS1 Inhibitor-4 阻断谷氨酰胺代谢并诱导 ROS 的产生。GLS1 Inhibitor-4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)并显示出抗肿瘤活性。

F755875

Endoglycoceramidase I (EGCase I)

Endoglycoceramidase I (EGCase I) 是一种糖苷酶，常用于生化研究。Endoglycoceramidase I 催化转糖基化反应，将 GSL 的糖部分转移到几种 1- 烷醇的伯羟基上。