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F762805
Antifungal agent 72
F762804
CSD-CH2(1,8)-NH2
CSD-CH2(1,8)-NH2 是一种选择性和竞争性的 KOR 拮抗剂 (Ki: 6.8 nM)。CSD-CH2(1,8)-NH2 抑制 DRG 神经元中的钙动员。CH2(1,8)-NH2 拮抗 U50,488 的抗伤害作用。CSD-CH2(1,8)-NH2 可用于神经精神疾病的研究。
F762803
DHFR-IN-9
DHFR-IN-9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50=0.25 μg/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN-9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量:2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。
F762802
SARS-CoV-2-IN-56
SARS-CoV-2-IN-56 (Compound 63) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-56 具有抗病毒活性。 SARS-CoV-2-IN-56 抑制 Vero E6 细胞中的 SARS-CoV-2,IC50 为 0.7 μM。
F762801
Anti-inflammatory agent 59
Anti-inflammatory agent 59 是一种消炎剂。抗炎剂58抑制 IL-1β,IC50 为 2.28 μM。Anti-inflammatory agent 58 降低促炎基因表达、蛋白分泌和 NF-κB 磷酸化。
F762800
PI3K/AKT-IN-1
PI3K/AKT-IN-1 是一种有效的 PI3K/AKT 双重抑制剂 (PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT 的 IC50分别为 6.99 μM、4.01 μM 和 3.36 μM)。PI3K/AKT-IN-1 具有抗癌活性,其作用机制是抑制 PI3K/AKT 通路,诱导 caspase 3 依赖性凋亡 (apoptosis)。
F762799
hDHODH-IN-10
hDHODH-IN-10 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 hDHODH 抑制剂,IC50 值为 10.9 nM。hDHODH-IN-10 与关键残基 Arg136 和 Gln47 形成氢键。hDHODH-IN-10 可抑制癌细胞的增殖。hDHODH-IN-10 可用于癌症研究,如 AML、结肠癌。
F762798
CMKLR1 antagonist 1
CMKLR1 antagonist 1 (compound S-26d) 是一种有效的口服趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂,在 hCMKLR1 感染的 CHO 细胞中,其 pIC50 值为 7.44。CMKLR1 antagonist 1 可用于银屑病及代谢性疾病研究。
F762797
hMAO-B/MB-COMT-IN-2
hMAO-B/MB-COMT-IN-2 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50s: hMAO-B 为 2.5 μM,MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
F762796
SMD-3040
SMD-3040 是一种有效的 SMARCA2 选择性降解剂。SMD-3040 对 SMARCA2 蛋白的降解选择性优于 SMARCA4 蛋白。SMD-3040 包含 SMARCA2/4 配体,linker 和 VHL 配体。MD-3040在肿瘤异种移植模型中实现了强烈的肿瘤生长抑制。
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