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F762882

MS432

MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量，对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。

F762881

ARD-266

ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。

F762880

PROTAC TG2 degrader-1

PROTAC TG2 degrader-1（化合物 11）是一种基于 von Hippel-Lindau (VHL) 的 PROTAC，靶向组织转谷氨酰胺酶 (TG2)，KD 为 68.9 μM。PROTAC TG2 degrader-1 以蛋白酶体依赖性方式降低卵巢癌细胞中的 TG2。

F762879

Rho-Kinase-IN-2

Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。

F762878

Chitin synthase inhibitor 5

Chitin synthase inhibitor 5 (compound 9a) 是几丁质合成酶的抑制剂，IC50 值为 0.14 mM。Chitin synthase inhibitor 5 具有广谱的真菌抗性，对白色念珠菌、黄曲霉、烟毒念珠菌和新生念珠菌均有较好的抑制作用。Chitin synthase inhibitor 5 可用于真菌的研究中。

F762877

Antibacterial agent 156

Antibacterial agent 156 (Compound 57) 是一种选择性强效的 C. difficile 杀菌剂，靶向细胞壁合成。Antibacterial agent 156 对 MIMIC50(101株)和 MIC90(101株) 的最低抑菌浓度分别为 0.5 μg/mL 和1 μg/mL。

F762876

LasR-IN-2

LasR-IN-2 是一种 LasR 抑制剂，可与 TRY-56 残基形成氢键。LasR-IN-2 可用于细菌感染，中性粒细胞减少症、严重烧伤和囊性纤维化 (CF) 慢性肺病的研究。

F762875

HSP90/mTOR-IN-1

HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。

F762874

COX-2-IN-29

COX-2-IN-29 (Compound 15b) 是一种选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 0.005 μM。

F762873

ALK-IN-23

ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。