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F756973
BChE/HDAC6-IN-2
BChE/HDAC6-IN-2 (compound 29a) 是 BChE 和 HDAC6 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 nM 和 71.0 nM。BChE/HDAC6-IN-2 具有显着的神经保护作用和活性氧 (ROS) 清除活性。BChE/HDAC6-IN-2 也是金属离子 (Fe2+ 和 Cu2+)的有效螯合剂。BChE/HDAC6-IN-2 抑制 tau 磷酸化,并表现出中等的免疫调节作用。
F756972
BChE/HDAC6-IN-1
BChE/HDAC6-IN-1 是一种有效的选择性双 BChE/HDAC6 抑制剂,其 IC50 值分别为 4 nM 和 8.9 nM。BChE/HDAC6-IN-1 可改善 aβ1 - 42 诱导的小鼠模型的认知功能障碍,并具有用于 AD 研究的潜力。
F756971
HIV-1 protease-IN-9
HIV-1 protease-IN-9 (compound 5b) 是一种 HIV-1 蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.028 nM。HIV-1 protease-IN-9 显示出有效的抗病毒活性,IC50 为 66.8 nM。
F756970
NNRT-IN-1
NNRT-IN-1 (compound 8r) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂,具有显着的抗耐药性。NNRT-IN-1 抑制野生型 HIV-1 和五种突变株,EC50 值在纳摩尔范围。NNRT-IN-1 显示出良好的药代动力学特性。
F756969
DNA Gyrase-IN-8
DNA Gyrase-IN-8 是一种有效的 DNA gyrase 抑制剂,IC50 值为 8.45 μM。DNA Gyrase-IN-8 具有抗菌活性。
F756968
DNA Gyrase-IN-7
DNA Gyrase-IN-7 (compound 6d) 是一种微生物 DNA 回转酶抑制剂。
F756967
Antifungal agent 70
Antifungal agent 70 (compound 13) 是一种二氢丁香酚-咪唑,可对抗多重耐药性耳念珠菌,MIC 为 36.4 μM。Antifungal agent 70 显示出抗真菌活性。
F756966
Antifungal agent 69
Antifungal agent 69 (compound 13) 是一种丁子香酚-咪唑,可对抗白色念珠菌,MIC 为 4.6 μM,且无相关细胞毒性。Antifungal agent 69 可以改变真菌麦角甾醇生物合成。Antifungal agent 69 显示出抗真菌活性。
F756965
Antifungal agent 68
Antifungal agent 68 (compound 10) 是一种针对念珠菌和格特隐球菌的抗真菌剂。Antifungal agent 68 抑制真菌麦角甾醇生物合成,可能针对羊毛甾醇 14α-去甲基酶 (CYP51)。 Antifungal agent 68 的咪唑环与 CYP51 的血红素基团之间存在相互作用。
F756964
Antifungal agent 67
Antifungal agent 67 (compound 9) 是一种咪唑类抗真菌剂,有效抑制念珠菌。Antifungal agent 67 对健康新生大鼠成心肌细胞的 CC50 值为 33.6 μM。
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