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MA220607 是一种低溶血毒性的抗菌剂,具有双靶向作用机制 (MOA)。MA220607 促进 FtsZ 蛋白聚合,还增加细菌膜的通透性,抑制生物膜形成。MA220607 的耐药率低,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MICs 分别为表 0.062-2 μg/mL 和 0.5-4 μg/mL)。
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GPX4-IN-5 (Compound C18) 是一种 GPX4 共价抑制剂,IC50 值为 0.12 μM。GPX4-IN-5 (Compound C18) 可诱导铁死亡,用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
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SDH-IN-5
SDH-IN-5 (compound 7d) 是一种有效的琥珀酸脱氢酶 (SDH) 抑制剂,IC50 值为 3.293 μM。SDH-IN-5 还具有抗真菌活性,对 R. solani EC50 为 0.046 μg/mL。SDH-IN-5 对水稻叶片中的茄病菌具有优良的保护和治疗功效。
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KRAS G12D inhibitor 18
RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 是 KRAS G12D 抑制剂。RMC-9805 具有口服有效性,可以抑制 KRAS G12D 突变型癌细胞中的 RAS 信号传导造成诱导细胞凋亡。
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CLK1-IN-3 (compound 10ad) 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂,其 IC50 为 5 nM,是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也表现出相对有效的抑制作用,IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)。CLK1-IN-3 可用于急性肝损伤 (ALI) 研究。
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KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50=4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点,可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis)。
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