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编 号：F756988
分子式：C18H22FN3O3S2
分子量：411.51
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CAS No: 2926782-31-0
产品详情
生物活性：
VU6019650 is a potent and selective orthosteric antagonist of M5 mAChR (IC50=36 nM), can be used for opioid use disorder (OUD) relief. VU6019650 can cross blood brain barrier, potentially modulates the mesolimbic dopaminergic reward circuitry. VU6019650 blocks Oxotremorine M iodide (HY-101372A) induced increases of neuronal firing rates of midbrain dopamine neurons in the ventral tegmental area (VTA).
体内研究：
VU6019650 (10-56.6 mg/kg; 腹腔注射; 单次剂量) 抑制 Oxycodone 的奖励效应，减少大鼠受 Oxycodone 影响产生的自我给药现象。在大鼠中的药代动力学分析RouteDose (mg/kg)t(term) (min)MRT (min)Cl_obs (mL/min/kg)Vdss(L/kg)AUC (ng·h/mL)
i.v.187664456.536.6301
RouteDose (mg/kg)Cmax (ng/mL)Tmax (h)AUG (ng·h/mL)F (%)
p.o.104330.2583027.6
Animal Model:Oxycodone-induced rats
Dosage:10 mg/kg, 30 mg/kg, and 56.6 mg/kg in 10% Tween
Administration:Intraperitoneal injection; single dose
Result:Dose dependently reduced the number of reinforcers earned when Oxycodone is self-administered at a dose of 56.6 μg/kg/infusion.
体外研究：
VU6019650 (0-10 μM) 对 M5 的选择性 (IC50=36 nM) 高于对其他亚型 (是对人 M1-4 的选择性的 100倍)。VU6019650 (1 μM) 能够阻断 Oxo-M 诱导的 VTA 神经元激活。VU6019650 表现出脑透过性，在大鼠脑和血浆中的 Kp，Kp, uu 值分别为 0.27 和 0.43。
VU6019650 is a potent and selective orthosteric antagonist of M5 mAChR (IC50=36 nM), can be used for opioid use disorder (OUD) relief. VU6019650 can cross blood brain barrier, potentially modulates the mesolimbic dopaminergic reward circuitry. VU6019650 blocks Oxotremorine M iodide (HY-101372A) induced increases of neuronal firing rates of midbrain dopamine neurons in the ventral tegmental area (VTA).
体内研究：
VU6019650 (10-56.6 mg/kg; 腹腔注射; 单次剂量) 抑制 Oxycodone 的奖励效应，减少大鼠受 Oxycodone 影响产生的自我给药现象。在大鼠中的药代动力学分析RouteDose (mg/kg)t(term) (min)MRT (min)Cl_obs (mL/min/kg)Vdss(L/kg)AUC (ng·h/mL)
i.v.187664456.536.6301
RouteDose (mg/kg)Cmax (ng/mL)Tmax (h)AUG (ng·h/mL)F (%)
p.o.104330.2583027.6
Animal Model:Oxycodone-induced rats
Dosage:10 mg/kg, 30 mg/kg, and 56.6 mg/kg in 10% Tween
Administration:Intraperitoneal injection; single dose
Result:Dose dependently reduced the number of reinforcers earned when Oxycodone is self-administered at a dose of 56.6 μg/kg/infusion.
体外研究：
VU6019650 (0-10 μM) 对 M5 的选择性 (IC50=36 nM) 高于对其他亚型 (是对人 M1-4 的选择性的 100倍)。VU6019650 (1 μM) 能够阻断 Oxo-M 诱导的 VTA 神经元激活。VU6019650 表现出脑透过性，在大鼠脑和血浆中的 Kp，Kp, uu 值分别为 0.27 和 0.43。
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