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F622182
Zapalog
Zapalog 是一种光可裂解的小分子异二聚体,可用于重复启动和瞬间终止两种靶蛋白之间的物理相互作用。 Zapalog 对用 FKBP 和 DHFR 结构域标记的任何两种蛋白质进行二聚化,直到暴露于光下导致其光解。
F622175
Tetrazine-biotin
Tetrazine-biotin 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Tetrazine-biotin 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
F622160
BMS-986188
S-986188 是 δ 阿片受体的选择性正变构调节剂,EC50 为 0.05 μM。
F622158
Metolcarb-d3
Metolcarb-d3 是 Herniarin 氘代物。Herniarin 是开花植物中常见的一种天然香豆素类化合物,具有抗肿瘤的作用。
F622156
TBAP-001
TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利 WO2015075483A1,是 RAF 激酶的泛抑制剂,其 IC50 值为 62 nM。
F622128
GABAA receptor agent 2 TFA
GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。
F622126
RKI-1447 dihydrochloride
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。
F622125
JNJ-5207852 dihydrochloride
JNJ-5207852 dihydrochloride 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。
F622124
ST1936 oxalate
ST1936 oxalate 是一种选择性的纳摩尔亲和力的 5-HT6 受体激动剂,对人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13 nM,168 nM 和 245 nM。ST1936 oxalate 对人和大鼠的 α2 肾上腺素受体也显示出中等亲和力 (Ki 为 300 nM)。
F622120
PD 168568 dihydrochloride
PD 168568 dihydrochloride 是一种口服有效的多巴胺受体 D4 (DRD4) 拮抗剂。PD 168568 dihydrochloride 含有异吲哚啉酮,对 D4 受体相对于 D2 和 D3 具有选择性,其 Ki 值分别为 8.8、1842 和 2682 nM。PD 168568 dihydrochloride 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 研究。
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