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F622126
RKI-1447 dihydrochloride
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。
F622125
JNJ-5207852 dihydrochloride
JNJ-5207852 dihydrochloride 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。
F622124
ST1936 oxalate
ST1936 oxalate 是一种选择性的纳摩尔亲和力的 5-HT6 受体激动剂,对人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13 nM,168 nM 和 245 nM。ST1936 oxalate 对人和大鼠的 α2 肾上腺素受体也显示出中等亲和力 (Ki 为 300 nM)。
F622120
PD 168568 dihydrochloride
PD 168568 dihydrochloride 是一种口服有效的多巴胺受体 D4 (DRD4) 拮抗剂。PD 168568 dihydrochloride 含有异吲哚啉酮,对 D4 受体相对于 D2 和 D3 具有选择性,其 Ki 值分别为 8.8、1842 和 2682 nM。PD 168568 dihydrochloride 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 研究。
F622113
PNU-177864 hydrochloride
PNU-177864 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的多巴胺 D3 受体拮抗剂。PNU-177864 hydrochloride 在结构上与阳离子两亲活性分子一致,可在体内诱导磷脂代谢,并具有抗精神分裂症活性。
F622112
CYM5442 hydrochloride
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
F622110
CZC-54252 hydrochloride
CZC-54252 hydrochloride 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂,对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 hydrochloride 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ,EC50 约为 1 nM,具有神经保护活性。
F622108
LDN-209929 dihydrochloride
F622105
ELA-11(human)
ELA-11(human),一种多肽,是人类 apelin 受体的完全激动剂,pKi 值为 7.85。ELA-11(human) 可完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。
F622097
CP-465022 hydrochloride
CP-465022 hydrochloride 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
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